[发明专利]阿朴棉子酚酮及其用途

权利要求书

1.式I的化合物：

或其药学上可接受的盐或前体药物。

2.权利要求1的化合物，其是(-)-阿朴棉子酚酮或其药学上可接受的盐或前体药物。

3.权利要求1的化合物，其是(+)-阿朴棉子酚酮或其药学上可接受的盐或前体药物。

4.式VIII的化合物

或其药学上可接受的盐或前体药物。

5.含有权利要求1的化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

6.制备阿朴棉子酚酮的方法，包括：

(a)使棉酚脱羰基，从而产生式II的化合物：

(b)保护式II化合物的羟基，从而产生式III的化合物，其中P是保护基团：

(c)使式III的化合物氧化，从而产生式IV的化合物：

并

(d)使式IV的化合物脱保护，从而产生阿朴棉子酚酮。

7.制备阿朴棉子酚酮的方法，包括使式IV的化合物脱保护，从而产生阿朴棉子酚酮，其中P是保护基团，

8.在细胞中诱导细胞凋亡的方法，包括使细胞与权利要求1的化合物相接触。

9.使细胞对细胞凋亡诱导剂敏感的方法，包括使细胞与权利要求1的化合物相接触。

10.权利要求9的方法，还包括使细胞与细胞凋亡诱导剂相接触。

11.权利要求10的方法，其中所述细胞凋亡诱导剂是化疗剂。

12.权利要求10的方法，其中所述细胞凋亡诱导剂是辐射。

13.治疗、改善或预防动物中响应诱导细胞凋亡的疾病的方法，包括给予所述动物治疗有效量的权利要求1的化合物。

14.权利要求13的方法，还包括给予所述动物细胞凋亡诱导剂。

15.权利要求14的方法，其中所述细胞凋亡诱导剂是化疗剂。

16.权利要求14的方法，其中所述细胞凋亡诱导剂是辐射。

17.权利要求14的方法，其中所述响应诱导细胞凋亡的疾病是过度增殖性疾病。

18.权利要求17的方法，其中所述过度增殖性疾病是癌症。

19.权利要求14的方法，其中所述权利要求1的化合物在所述细胞凋亡诱导剂之前给予。

20.权利要求14的方法，其中所述权利要求1的化合物与所述细胞凋亡诱导剂同时给予。

21.权利要求14的方法，其中所述权利要求1的化合物在所述细胞凋亡诱导剂之后给予。

22.治疗、改善或预防动物中过度增殖性疾病的方法，包括给予所述动物治疗有效量的权利要求1的化合物。

23.权利要求22的方法，其中所述过度增殖性疾病是癌症。

24.权利要求22的方法，还包括给予所述动物细胞凋亡诱导剂。

25.权利要求24的方法，其中所述细胞凋亡诱导剂是化疗剂。

26.权利要求24的方法，其中所述细胞凋亡诱导剂是辐射。

27.含有权利要求1的化合物的试剂盒。

28.权利要求27的试剂盒，还含有细胞凋亡诱导剂。

29.权利要求27的试剂盒，其中所述细胞凋亡诱导剂是化疗剂。

30.权利要求27的试剂盒，还含有将所述化合物给予动物的说明书。

31.权利要求30的试剂盒，其中所述说明书是用于将所述化合物给予患有过度增殖性疾病的动物。

32.权利要求31的试剂盒，其中所述过度增殖性疾病是癌症。