[发明专利]从催吐萝芙木和酸橙中分离的抗糖尿病提取物及其使用方法

说明书

相关申请的引用

根据35 U.S.C.§119(e)，本申请要求2004年10月29日提交的美国临时申请系列号60/623,640的优先权，该文献的内容据此被引入本公开以供参考。

发明领域

本发明属于药学领域。具体地，它涉及用于预防和治疗疾病的抗糖尿病药物领域。

发明背景

胰岛素是由胰腺产生的激素，它使得葡萄糖可被人体内的细胞利用以获得能量。糖尿病主要是机体葡萄糖或碳水化合物代谢紊乱。在I型糖尿病中，胰腺几乎不产生胰岛素，或者它根本不产生胰岛素。治疗需要每天注射胰岛素，以使得糖尿病患者能够存活。在II型糖尿病中，胰腺产生胰岛素，但由于细胞抗性，胰岛素的数量不足够或者不够有效，或者既不足够也不有效。在这些形式的每一种中，存在各种异常，但这些异常可能属于的基本缺陷是：(1)进入各种“外周”组织的葡萄糖减少；和(2)从肝释放到血流中的葡萄糖增加(增加的肝糖生成)。

据世界卫生组织(WHO)评估，每100个人中，有2至10个人将在其一生中形成该病症，且他们中有90％将为II型，迟发性非胰岛素依赖型糖尿病。Nathan(1993)New Eng.J.Med.328：1676-1685。在II型糖尿病中，在肝、骨骼肌和脂肪组织中，由胰岛素刺激的葡萄糖摄取和利用受到损害。Zimmet(1982)Diabetologia 22：399-411。通过限制热量和锻炼，能够改善这些缺陷。在该疾病的后期阶段，患者的唯一出路是终生的降血糖治疗。

目前对II型糖尿病的改进治疗包括给药磺胺类、双胍类(Turner和Clapham(1998)Prog.Drug.Res.51：33-94)和噻唑烷二酮类。Kohlroser等人(2000)Am.J.Gast.96：272-276。目前可用药物的缺点包括有害的副作用和许多相反的指示(例如不可能在妊娠中和哺乳期应用)，以及它们不能有效地阻止因长期II型糖尿病引起的组织并发症。因此，正在开发新的疗法，例如给药草药提取物。

例如：美国专利公开20030206976公开了来自组合物的草药提取物，所述组合物包含：Centaurii umbellatum、Gentianaceae(矢车菊植物)、Teraxacum officinale、Asteraceae(蒲公英根)、欧洲刺柏(Junipericommunis L)、Cupresaceae(杜松)、Urticae dioica L、Urticeae(荨麻植物)、Urticae dioica L、荨麻科(Urticaceae)(荨麻根)、菊苣(Cichorium intybusL.)、Cichoriaceae(菊苣根)、黑桑(Morus nigra L)、桑科(Moraceae)(桑叶)、欧蓍草(Achilleae millefolium L)、Asteraceae(西洋蓍草花)、欧洲越桔(Vaccinium myrtillus L)、杜鹃花科(Ericaceae)(越桔叶)、Phaseolusvulgaris L、Fabaceae(豆荚)、Valeriana officinalis L、Valerlanaceae(缬草根)。所述提取物被用于治疗II型糖尿病。

美国专利公开20030086985公开了用于从Argyrobium roseum中分离提取物的方法，Argyrobium roseum包含黄酮苷并具有降血糖活性。包含该提取物的组合物对治疗多种高血糖症有用，包括非胰岛素依赖型糖尿病。美国专利公开20020187201公开了使用从翡翠贻贝(Perna viridis)中分离的天然产物来控制糖尿病的方法。

但是，仍然需要发现具有长期作用的组合物和疗法。在此描述的本发明满足了这种需要，而且还提供了相关的优点。

发明公开

本发明提供了一种方法，其用于从催吐萝芙木(Rauvolfia vomitoria)的叶部(叶和茎)和/或根以及酸橙(Citrus aurantium)的果实中提取药用活性部分。在一方面，所述方法要求通过过滤催吐萝芙木叶部和/或根以及酸橙果实的煮沸茶并浓缩上清液，从所述煮沸的茶中提取活性部分。在一个实施方案中，通过冻干上清液浓缩所述部分。