[发明专利]纳米微粒组合物及其合成方法

权利要求书

1.含有治疗有效剂纳米微粒的纳米微粒组合物的制备方法，该方法包括步骤：

使用碾磨介质在碾磨设备中机械化学合成前体化合物和共反应物的混合物，持续足够的时间周期，以生成纳米微粒组合物，该纳米微粒组合物含有分散在载体基质内的治疗有效剂纳米微粒。

2.如权利要求1所述的方法，其中该纳米微粒的平均粒径小于200nm。

3.如权利要求1所述的方法，其中该纳米微粒的平均粒径小于100nm。

4.如权利要求1所述的方法，其中该纳米微粒的平均粒径小于75nm。

5.如权利要求1所述的方法，其中该纳米微粒的平均粒径小于50nm。

6.如权利要求1所述的方法，其中该纳米微粒的平均粒径小于40nm。

7.前述任一权利要求所述的方法，其中至少50％的纳米微粒的粒径在平均粒径范围之内。

8.如权利要求7所述的方法，其中至少75％的纳米微粒的粒径在平均粒径范围之内。

9.前述任一权利要求所述的方法，其中所述的时间周期为5分钟到2小时。

10.如权利要求9所述的方法，其中所述的时间周期为5分钟到1小时。

11.如权利要求9所述的方法，其中所述的时间周期为5分钟到45分钟。

12.如权利要求9所述的方法，其中所述的时间周期为5分钟到30分钟。

13.如权利要求12所述的方法，其中所述的时间周期为10分钟到20分钟。

14.如权利要求1到13任一所述的方法，其中所述的碾磨介质包括钢珠。

15.如权利要求14所述的方法，其中所述钢珠的直径为1到20mm。

16.如权利要求14所述的方法，其中所述钢珠的直径为2到15mm。

17.如权利要求14所述的方法，其中所述钢珠的直径为3到10mm。

18.前述任一权利要求所述的方法，其中所述前体化合物选自：生物制剂、氨基酸、蛋白质、肽、核苷酸、核酸、以及它们的类似物。

19.前述任一权利要求所述的方法，其中所述前体化合物选自：抗肥胖药、中枢神经系统激动剂、类胡罗卜素、皮质类固醇、弹性蛋白酶抑制剂、抗真菌药、肿瘤治疗剂、止吐剂、镇痛药、心血管剂、抗炎剂，例如NSAIDs和COX-2抑制剂、驱虫药、抗心律失常剂、抗生素(包括青霉素类)、抗凝血药、抗抑郁药、抗糖尿病剂、抗癫痫药、抗组胺剂、抗高血压药、抗毒蕈碱剂、抗分支杆菌剂、抗肿瘤剂、免疫抑制剂、抗甲状腺剂、抗病毒剂、抗焦虑药、镇静剂(催眠药和安定药)、收敛剂、α-肾上腺素受体阻滞剂、β-肾上腺素受体阻滞剂、血液制品和替代物、心肌收缩剂、造影剂、皮质类固醇、止咳剂(祛痰药和粘液溶解剂)、诊断剂、诊断显象剂、利尿剂、多巴胺能剂(抗帕金森剂)、止血药、免疫剂、脂质调节剂、肌肉松弛药、副交感神经阻滞药、甲状旁腺降血钙素和双膦酸酯、前列腺素、放射性药物、性激素(包括类固醇)、抗过敏剂、激动剂和减食欲剂、拟交感神经药、甲状腺剂、血管扩张剂和黄嘌呤。

20.如权利要求19所述的方法，其中所述前体化合物选自：氟哌啶醇、DL盐酸异丙肾上腺素、特非那定、盐酸心得安、盐酸去甲丙咪嗪、沙美特罗、柠檬酸西地那非、他达拉非、伐地那非、灭酸、吡罗昔康、甲氧萘丙酸、扶他林(双氯芬酸)、罗非昔布、布洛芬恩丹西酮、舒马曲坦、naratryptan、酒石酸麦角胺加咖啡因、methylsegide、奥氮平。

21.前述任一权利要求所述的方法，还包括去除至少一部分载体基质的步骤，其中所述纳米微粒的平均粒径小于200nm。

22.如权利要求21所述的方法，其中至少25％的载体基质被去除。

23.如权利要求22所述的方法，其中至少50％的载体基质被去除。

24.如权利要求23所述的方法，其中至少75％的载体基质被去除。

25.如权利要求24所述的方法，其中基本上所有的载体基质被去除。

26.由前述任一权利要求所述方法制备的纳米微粒组合物。