[发明专利]硼替佐米(PS－341)的脂质体制剂

权利要求书

1.一种组合物，所述组合物包含

由囊泡形成脂质所形成的脂质体，和

包载在所述脂质体中的由硼替佐米和多元醇制备而成的硼酸酯化合物。

2.权利要求1的组合物，其中所述多元醇是具有顺式1，2-二醇官能度或1，3-二醇官能度的化合物。

3.权利要求1的组合物，其中所述多元醇是聚乙烯醇。

4.权利要求1的组合物，其中所述多元醇是单糖、二糖、寡糖或多糖。

5.权利要求4的组合物，其中所述多元醇是选自麦芽糖、葡萄糖、核糖、果糖和山梨糖醇的单糖。

6.权利要求1的组合物，其中所述多元醇是甘油或聚甘油。

7.权利要求1的组合物，其中所述多元醇是氨基多元醇。

8.权利要求7的组合物，其中所述氨基多元醇是氨基山梨糖醇。

9.权利要求7的组合物，其中所述氨基多元醇是乙烯醇和乙烯胺的共聚物。

10.权利要求1的组合物，其中所述脂质体还具有内部较高/外部较低的离子梯度。

11.权利要求10的组合物，其中所述离子梯度是氢离子梯度。

12.权利要求11的组合物，其中所述氢离子梯度提供约7.5-8.5的内部pH和约6-7的外部pH。

13.权利要求1的组合物，其中所述脂质体还包含约1-20摩尔百分比的用亲水性聚合物衍生化的疏水部分。

14.权利要求13的组合物，其中所述用亲水性聚合物衍生化的疏水部分是用聚乙二醇衍生化的疏水部分。

15.权利要求14的组合物，其中所述疏水部分是脂质。

16.一种用于治疗恶性肿瘤的组合物，所述组合物包含具有权利要求1-15中任一项的组合物的脂质体。

17.权利要求16的组合物，其中所述恶性肿瘤是血液恶性肿瘤。

18.权利要求16的组合物，其中所述组合物通过注射给予。

19.一种在进行放射疗法的荷肿瘤患者中选择性破坏肿瘤组织的组合物，所述组合物包含具有(i)权利要求1-15中任一项的组合物和(ii)硼同位素的脂质体。

20.权利要求19的组合物，其中所述硼同位素在硼替佐米上。

21.权利要求19的组合物，其中所述硼同位素是¹⁰B。