[发明专利]喹唑啉衍生物、其制备方法及其作为抗有丝分裂剂的用途以及包含所述衍生物的药物组合物无效
| 申请号： | 200580045832.4 | 申请日： | 2005-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN101094839A | 公开（公告）日： | 2007-12-26 |
| 发明（设计）人： | T·萨瑞;G·阿萨纳修斯;I·韦尔诺斯;M·加特纳;N·松德尔－普拉斯曼;S·瓦希里基;T·迈尔;S·许默 | 申请（专利权）人： | 欧洲分子生物学实验室;莱比锡大学;马克思－普朗克公司 |
| 主分类号： | C07D239/78 | 分类号： | C07D239/78;A61K31/505;A61P35/00;C07D239/82 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 制备 方法 及其 作为 有丝分裂 用途 以及 包含 药物 组合 | ||
1、式(I)的喹唑啉衍生物或其可药用盐
其中
R1表示苯基或6元杂芳基，它们任选地被1-5个相同或不同的选自下列的取代基所取代：卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、羧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基和C1-C6-烷基羰基氧基；
X表示S或O；
A与它们所连接的碳原子一起形成5-、6-或7-元的、部分不饱和的或芳香族的同素环或杂环，它们可带有最多10个相同或不同的选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、羟基、氧代、巯基、硫代、氨基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、羧基、氨基甲酰基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-(C1-C6-烷基)氨基羰基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、羟基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C6-烷基氨基磺酰基和二-(C1-C6-烷基)氨基磺酰基。
2、权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其盐，其中在式(I)中，R1表示式(II)的基团：
其中L1至L5独立地表示氢、卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基、羧基C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷基羰基氧基，并且#表示与喹唑啉核连接的键，其中L1至L5中至少有一个不是氢。
3、权利要求1或2所述的喹唑啉衍生物或其盐，其中在式(I)中，R1是3-羟基苯基。
4、权利要求1至3中的任何一项所述的喹唑啉衍生物或其盐，其中在式(I)中，X是S。
5、权利要求1至4中的任何一项所述的喹唑啉衍生物或其盐，其中在式(I)中，A与它们所连接的碳原子一起形成6-元的、部分不饱和的或芳香族的同素环，它可以具有最多8个相同或不同的选自权利要求(1)所定义的基团的取代基。
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