[发明专利]用于治疗淀粉样蛋白－相关疾病的方法和氟化组合物

权利要求书

1.一种式I化合物及其药学上可接受的盐、酯或前药：

其中：

R¹是氟、氢、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的芳基环烷基、取代或未取代的二环或三环、二环或三环稠环基团，或者取代或未取代的C₂-C₁₀烷基；

R²是氢、氟、取代或未取代的酰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的巯基烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的噻唑基、取代或未取代的三唑基、取代或未取代的咪唑基、取代或未取代的苯并噻唑基，或者取代或未取代的苯并咪唑基；

Y是SO₃^-X⁺、OSO₃^-X⁺、SSO₃^-X⁺、SO₂^-X⁺或CO₂^-X⁺；

X⁺是氢或阳离子基团；以及

L¹和L²各自独立是取代或未取代的C₁-C₁₂烷基或不存在；

前提是至少一个R¹、R²、L¹或L²包含一个或多个氟原子，前提是当L²含有一个氟原子且Y是SO₂^-X⁺时，R¹和R²中至少一个不是氢；且前提是当Y是CO₂^-X⁺且L²是被芳基取代的C₂时，则R¹和R²中至少一个不是氢。

2.权利要求1的化合物，其中R²是氟。

3.权利要求1的化合物，其中R²是氢。

4.权利要求1的化合物，其中R²是取代或未取代的C₂-C₁₀烷基。

5.权利要求1的化合物，其中R²是氟代低级烷基。

6.权利要求5的化合物，其中R²是CH₂F、CHF₂或CF₃。

7.权利要求5的化合物，其中R²是C₂F₅、C₂HF₄、C₂H₂F₃、C₂H₃F₂或C₂H₄F。

8.权利要求5的化合物，其中R²是氟代丙基、丁基或戊基。

9.权利要求1的化合物，其中R²是氟代酰基。

10.权利要求9的化合物，其中R²是C(＝O)CH₂F、C(＝O)CHF₂或C(＝O)CF₃。

11.权利要求9的化合物，其中R²是C(＝O)C₂F₅、C(＝O)C₂HF₄、C(＝O)C₂H₂F₃、C(＝O)C₂H₃F₂或C(＝O)C₂H₄F。