[发明专利]取代的4-苯基四氢异喹啉、其制备方法、其作为药物的用途以及含有它们的药物无效
申请号: | 200580046529.6 | 申请日: | 2005-12-30 |
公开(公告)号: | CN101184488A | 公开(公告)日: | 2008-05-21 |
发明(设计)人: | U·海内尔特;H-J·朗;K·维尔特;T·利歇尔;A·霍夫迈斯特 | 申请(专利权)人: | 塞诺菲-安万特股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/47 | 分类号: | A61K31/47;A61P9/12;C07D217/14 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 四氢异 喹啉 制备 方法 作为 药物 用途 以及 含有 它们 | ||
1.式I化合物
其中:
R1、R2、R3和R4
彼此独立地为氢、F、Cl、Br、I、CN、NO2或R11-(CmH2m)-An-;
m 为0、1、2、3或4;
n 为0或1;
R11 为氢、甲基或CpF2p+1;
A 为氧、NH、N(CH3)或S(O)q;
p为1、2或3;
q为0、1或2;
R5 为氢,具有1、2、3、4、5或6个碳原子的烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基;
R6 为氢、OH、F、CF3、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基;
R7与R8
彼此独立地为氢、F、Cl、Br、CN、CO2R12、NR13R14或R16-(CmmH2mm)-Bnn-;
R12 为氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基;
R13与R14
彼此独立地为氢、具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基;
或者
R13和R14,
与和它们键合的氮原子形成4-、5-、6-或7-元环,其中一个CH2基可被NR15、S或氧替换;
R15 为氢,具有1、2、3或4个碳原子的烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基;
mm 为0、1、2、3或4;
nn 为0或1;
R16 为氢、甲基或CppF2pp+1;
B 为氧或S(O)qq;
pp 为1、2或3;
qq 为0、1或2;
W 为CrH2r或CsH2s-2;
其中CrH2r与CsH2s-2中的一个或多个CH2基团可以被NR17、氧或S替换;
R17 为氢,具有1、2、3或4个碳原子烷基或具有3、4、5或6个碳原子的环烷基;
r 为1、2、3、4、5、6、7或8;
s 为2、3、4、5、6、7或8;
X 为-C(O)-或-S(O)2-;
Z 为-C(O)-或键;
以及它们的可药用盐和三氟乙酸盐。
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