[发明专利]苯基苯甲酸衍生物、其制备方法、含有它们的药物组合物以及治疗应用无效
申请号: | 200580046535.1 | 申请日: | 2005-12-22 |
公开(公告)号: | CN101098844A | 公开(公告)日: | 2008-01-02 |
发明(设计)人: | M·布吕内;N·阿杰;V·居亚尔-当格瑞蒙;F·孔塔尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | C07C49/755 | 分类号: | C07C49/755;C07D263/34;C07D213/50;C07D307/68;C07D249/04;C07D417/04;C07D271/06;C07D413/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 苯甲酸 衍生物 制备 方法 含有 它们 药物 组合 以及 治疗 应用 | ||
1.式(1)化合物、其可能的旋光异构体、氧化物形式和溶剂化物以及与酸或碱形成的可药用加成盐:
其中,
R1表示-O-R′1或-NR′1R″1,其中R′1和R″1可以相同或不同,选自氢原子、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基;
R2选自:
-烷基、链烯基或炔基;
-任选被取代的芳基烷基;和
-任选被取代的杂环基烷基;
[遗漏]选自氧原子和硫原子;且
X、Y和Z可以相同或不同,彼此独立地选自氢原子、卤素原子、烷基和烷氧基;或者X和Y和载有它们的碳原子一起形成含有酮官能团的5-元环。
2.权利要求1的化合物、其可能的旋光异构体、氧化物形式和溶剂化物以及与酸或碱形成的可药用加成盐,具有一个或多个单独地或作为它们中一个、若干个或全部的组合采用的下述特征,
R1表示-O-R′1,R′1选自氢原子、烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基和杂芳基;
R2选自烷基、任选被取代的苄基和任选被取代的杂环基烷基;
X和Y可以相同或不同,彼此独立地选自氢原子、卤素原子、烷基和烷氧基;或者X和Y和载有它们的碳原子一起形成含有酮官能团的5-元环;且
Z选自氢原子、卤素原子、烷基和烷氧基。
3.上述权利要求任一项的化合物、其可能的旋光异构体、氧化物形式和溶剂化物以及与酸或碱形成的可药用加成盐,具有一个或多个单独地或作为它们中一个、若干个或全部的组合采用的下述特征,
R1表示-O-R′1,R′1选自氢原子和烷基;
R2选自烷基、任选被取代的苄基和任选被取代的杂环基烷基;
X和Y可以相同或不同,彼此独立地选自氢原子、卤素原子、烷基和烷氧基;或者X和Y和载有它们的碳原子一起形成含有酮官能团的5-元环;且
Z选自氢原子和卤素原子。
4.上述权利要求任一项的化合物、其可能的旋光异构体、氧化物形式和溶剂化物以及与酸或碱形成的可药用加成盐,具有一个或多个单独地或作为它们中一个、若干个或全部的组合采用的下述特征,
R1表示-O-R′1,R′1选自氢原子、甲基和乙基;
R2选自烷基、任选被取代的苄基和任选被取代的杂环基烷基;
X和Y可以相同或不同,彼此独立地选自氢原子、氟原子、氯原子、甲基和甲氧基;或者X和Y与载有它们的碳原子一起形成环戊烯酮环;且
Z选自氢原子、氟原子和氯原子。
5.上述权利要求中任一项的化合物、其可能的旋光异构体、氧化物形式和溶剂化物以及与酸或碱形成的可药用加成盐,其特征在于式(1)化合物的基团的取代基选自卤素原子,优选氟和/或氯,以及甲基、乙基、甲氧基、苯基、三氟甲基和三氟甲氧基。
6.上述权利要求中任一项的化合物、其可能的旋光异构体、氧化物形式和溶剂化物以及与酸或碱形成的可药用加成盐,其特征在于杂环基选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基、三唑基、唑烷基、噻唑基、二唑基和唑基。
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