[发明专利]苯并噻唑制剂及其用途无效
| 申请号： | 200580046641.X | 申请日： | 2005-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN101102796A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | P·艾斯波斯特;D·奇科;L·多纳蒂;A·莱奥纳蒂;S·贝尔忑罗;J·P·戈特兰德;P·盖拉德;I·让克劳德－埃特;S·格郎多林;M·马约 | 申请（专利权）人： | 阿雷斯贸易股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/10 | 分类号： | A61K47/10;A61K31/428;A61K47/14;A61K31/506;A61K47/26 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 范征 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 制剂 及其 用途 | ||
1.一种药物组合物，所述组合物包含聚乙二醇甘油酯和通式(I)所示的苯并噻唑，
其互变异构体、其几何异构体、其对映体、非对映体的光学活性形式及其外消旋形式、以及其药学上可接受的盐，式中：
G是嘧啶基；
L是C1-C6-烷氧基、氨基或含有至少一个选自N、O、S的杂原子的3-8元杂环烷基；
R1选自包含以下基团或者由以下基团组成的组：氢、磺酰基、氨基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6烷氧基、芳基、卤素、氰基和羟基。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇甘油酯是硬脂酰甘油酯。
3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述聚乙二醇甘油酯是Gelucire 50/13。
4.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物中Gelucire 50/13的含量占组合物总量的40-95重量％。
5.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物中Gelucire 50/13的含量占组合物总量的40-60重量％。
6.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物中苯并噻唑的含量占组合物总量的5-40重量％。
7.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物中苯并噻唑的含量占组合物总量的20-40重量％。
8.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述苯并噻唑是1，3-苯并噻唑-2-基-[2-(4-吗啉-4-基甲基-苄氧基)-嘧啶-4-基]-乙腈。
9.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述苯并噻唑是1，3-苯并噻唑-2-基-[2-(4-吗啉-4-基甲基-苄氧基)-嘧啶-4-基]-乙腈甲磺酸盐。
10. 如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含泊洛沙姆。
11.如上述权利要求中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含泊洛沙姆，所述泊洛沙姆是泊洛沙姆188。
12.如权利要求1至9中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物还包含聚乙二醇(PEG)。
13.如权利要求1至9中任何一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含至少20重量％ 1，3-苯并噻唑-2-基-[2-(4-吗啉-4-基甲基-苄氧基)-嘧啶-4-基]-乙腈甲磺酸盐和40-80重量％Gelucire 50/13，所述百分含量相对于所述组合物总量计。
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