[发明专利]N-[(4,5-二苯基-3-烷基-2-噻吩基)甲基]胺(酰胺、磺酰胺、氨基甲酸酯和尿素)衍生物作为大麻化学成分的CB1受体拮抗剂无效
申请号: | 200580047115.5 | 申请日: | 2005-12-21 |
公开(公告)号: | CN101107239A | 公开(公告)日: | 2008-01-16 |
发明(设计)人: | F·巴思;C·康基;J·-P·杜考克斯;M·里纳尔迪-卡莫纳 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲-安万特 |
主分类号: | C07D333/20 | 分类号: | C07D333/20;A61K31/381;A61P37/00;A61P29/00;A61P25/28;A61P25/30;A61P25/18;A61P3/04;A61P1/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘维升;林森 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 烷基 噻吩 甲基 酰胺 磺酰胺 氨基甲酸酯 尿素 衍生物 作为 大麻 化学成分 cb1 受体 | ||
1.符合下式的化合物:
式中:
-X代表-SO-,-SO2-,
-R1代表:
·(C1-C7)烷基;
·(C3-C12)非芳族碳环基,它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一 次或多次;
·(C3-C7)环烷基甲基,它未被取代或其碳环被(C1-C4)烷基取代 一次或多次;
·苯基,它未被取代或被取代基单-、二-或三取代,该取代基 独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4) 烷基氨基、二(C1-C4)烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧 基、S(O)nAlk基团、(C1-C4)烷基羰基基团;或选自苯基、苯 氧基、吡咯基、咪唑基、吡啶基或吡唑基,所述的基团未被取 代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次;
·苄基,它未被取代或其苯基被取代基单或双取代,该取代基独 立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基, 或在α位被一个或两个类似或不同的基团取代,该基团选自(C1-C4)烷基、(C3-C7)环烷基;
·苯基乙基,它未被取代或其苯基被取代基单或双取代,该取代基 独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基;
·二苯甲基;二苯甲基甲基;
·芳族杂环基,它选自吡咯基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、吡唑 基、吲哚基,它未被取代或被取代基取代一次或多次,该取代 基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基;
-R2代表氢原子或(C1-C3)烷基;
-R3代表(C1-C5)烷基或(C3-C7)环烷基;
-R4代表苯基,它未被取代或被取代基单-、二-或三取代,该取 代基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲 基或S(O)nAlk基团;
-R5代表苯基,它未被取代或被取代基单-、二-或三取代,该取 代基独立选自卤素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲 基或S(O)nAlk基团;
-R6代表氢原子或(C1-C3)烷基;
-n代表0、1或2;
-Alk代表(C1-C4)烷基,
以及它们的水合物或溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物,式中-X-代表基-CO-, 取代基R1-R5是如权利要求1的式(I)化合物中所定义的;
以及它们的水合物或溶剂化物。
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