[发明专利]糖肽抗生素单体衍生物

权利要求书

1.下式表示的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物：

(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)-R^A

式中，

(糖肽抗生素衍生物苷元部分)为从已知的糖肽抗生素衍生物除去糖部分得到的部分；

(Sac-NH)为氨基糖或含有氨基糖的糖链；

R^A为式：

-X¹-Ar¹-X²-Y-X³-Ar²，

式中，X¹、X²和X³分别独立地为

1)单键

2)选自-N＝、＝N-、-NR¹-且其中R¹为氢或者低级烷基、-O-、-S-、-SO-以及-SO₂-中的含杂原子基团或它们的连接基团，或者

3)任选夹杂有1个或1个以上相同或不同的杂原子、且任选被取代的亚烷基或亚烯基；

Y为-NR²CO-、-CONR²-且其中R²为氢或低级烷基，或下式表示的基团；

[式1]

或

式中，R³为亚烷基；以及

Ar¹和Ar²分别独立地为任选被取代且可以具有不饱和键的碳环或杂环，

其条件是(糖肽抗生素衍生物苷元部分)-(Sac-NH)部分不为下式的基团：

[式2]

式中，R为糖残基。

2.权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物，其中，(Sac-NH)部分是L-vancosaminyl、3-去甲基-vancosaminyl、3-表-vancosaminyl、4-酮-vancosaminyl、acosaminyl、actinosaminyl、daunosaminyl、3-表-daunosaminyl、ristosaminyl、N-甲基-D-glucaminyl、N-乙酰基-D-glucosamyl或N-酰基-D-glucosamyl。

3.权利要求1所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物，其中，(Sac-NH)部分是L-vancosaminyl。

4.权利要求1～3中任一项所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物，其中，不包括R^A为4-(单氟苯甲酰氨基)苄基的情况。

5.权利要求1～3中任一项所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物，其中，不包括Ar¹为亚苯基；Y为-NR²CO-；且Ar²为单氟苯基的情况。

6.权利要求1～3中任一项所述的化合物、其可药用的盐或它们的溶剂合物，其中，不包括Ar²为单氟苯基的情况。