[发明专利]用于释放活性分子的有机硅材料

说明书

技术领域

本发明涉及能够释放其中所含的活性分子的有机硅材料。本发明特别涉及可用在药物、化妆品和个人护理领域中的活性分子的释放。

背景技术

在药物和化妆品领域中，这些材料通常以“贴片(patch)”著称并用于贴到皮肤上，在该处它们透皮递送活性分子或用于治疗皮肤病。

有机硅贴片已有描述。这些描述指出，它们由封装活性分子的胶粘性有机硅凝胶膜形成。有机硅凝胶构成了不刺激皮肤的生物相容性胶粘剂。

专利FR 2 618 337描述了外科敷料，其包含与层状有机硅弹性体薄膜结合的有机硅凝胶层。凝胶和弹性体的配制剂是聚加成配制剂。该敷料可以包括活性分子。

专利FR 2 735 024也描述了有机硅贴片。该凝胶可以理论上含有0.01至30％的活性分子。但是在实施例中该含量仅限于数个百分比。此外已知的是，由通过Si(CH₃)₂-CH₂-CH₂-Si(CH₃)₂-桥彼此连接在一起的聚二甲基硅氧烷单元所构成的凝胶如该文献中那样具有非常有限的溶剂能力，这必然限制了可以掺入的活性分子的含量。在所要求保护的范围的上部的含量(大于20％甚至大于10％)在实际中不能在令人满意的条件下获得。该专利中所述的凝胶也可以含有皮肤传递促进剂，正如其名称所指出的，其用于加速具有低扩散性的活性分子的通过。该专利也提到任选存在溶剂如乙二醇单乙醚，其已知用于促进组织渗透。

在这个领域中在掺入活性分子方面具有困难。经证实难以实现对有效应用而言足够的含量，对于在环境温度下是固体的活性分子或在这些有机硅凝胶配制剂中具有低溶解性的活性分子而言尤为如此。

发明内容

因此，本发明的目的是提出一种新材料，其能够掺入对预定应用而言有效且可得的活性分子含量，也就是说，该材料能够掺入与预定应用相容的活性分子量并能够释放出这种活性分子，尤其是在与其预定用到的组织或皮肤接触时。

本发明的另一目的是提供胶粘性的这种材料。

本发明因此涉及一种有机硅材料，优选胶粘性有机硅材料，该材料用于释放用于化妆品用途或个人护理中的活性分子或者用于药物用途的药物活性或生物活性分子，该材料由有机硅材料，优选胶粘性有机硅材料形成，在其中掺入了所述分子和相容性试剂，在该相容性试剂中所述活性分子是可溶的，所述相容性试剂选自肉豆蔻酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，异壬酸异壬酯，新戊二醇二辛酸酯，支化石蜡，有机官能有机硅或者由4，5，6或7个下式的甲硅烷氧基单元D的环状链构成的有机硅油：

(R)₂SiO_2/2

其中符号R相同或不同，各自代表直链或支化C₁-C₆烷基，优选甲基，或者含有6至8个碳原子的芳基或烷芳基，优选苯基。

术语“有机官能有机硅”是指有机硅油，优选聚二甲基硅氧烷，其某些硅原子带有有机基团(代替聚二甲基硅氧烷情况下的甲基基团)，例如聚醚、石蜡、酯、醇等等，其中这些基团的分布可以是无规或统计的或对应于嵌段或梳型共聚物的结构。例如可以列举聚二甲基硅氧烷-聚醚梳型或嵌段共聚物类型的共聚多元醇(copolyols)。这些有机官能有机硅是在该有机硅材料中可溶的那些。

相容性试剂发挥各种作用并具有特定性质。其是药物或化妆品可接受的，即其可以与皮肤接触使用而不会引起明显毒性。其能够以相当大的比例增溶活性成分并能够产生与过去相比可以释放更大量活性材料的浓度梯度。这是因为，增溶的活性分子浓度在控制这种活性分子的释放动力中发挥关键作用。相容性试剂与有机硅材料的有机硅成分可混溶，以实现所有掺入的活性成分在该材料中的最佳分散。其不会干扰作为形成该材料根源的交联反应。不过，在该材料交联后，其允许活性分子扩散透过该材料并在该材料之外，并且例如在与皮肤、组织、粘膜等接触时被递送。

掺入的活性分子的量可以有利地超过相容性试剂的增溶容量，以便活性分子部分以增溶态且部分以分散态存在(液体分散体，例如液滴，或固体分散体，例如粉末)。透过该材料，朝向与皮肤或类似物接触的区域建立浓度梯度，并且随着增溶部分的消耗，被称作分散部分的部分逐渐增溶。该分散形式起到了活性分子储器的作用。

由于使用了相容性试剂，此外在必要时由于存在活性分子储器，因此本发明能够掺入比过去高的可递送活性分子含量。

最大浓度将随活性分子在该材料中(特别是在相容性试剂中)的溶解度并且随这种试剂的含量而变。