[发明专利]有效的激酶抑制剂吡咯并吡唑类

权利要求书

1.式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物：

其中：

R¹选自-S(O)R^a、-S(O)₂R^a、C₁-C₁₂烷基、被1至6个R⁵取代的 C₁-C₁₂烷基、C₃-C₁₂环烷基、被1至6个R⁵取代的C₃-C₁₂环烷基、 C₂-C₁₂链烯基、被1至6个R⁵取代的C₂-C₁₂链烯基、C₄-C₁₂环烯 基、被1至6个R⁵取代的C₄-C₁₂环烯基、C₂-C₁₂炔基、被1至6 个R⁵取代的C₂-C₁₂炔基、3-12元杂环基、被1至6个R⁵取代的3-12 元杂环基、C₁-C₆芳烷基、被1至6个R⁵取代的C₁-C₆芳烷基、C₁-C₆杂芳烷基、被1至6个R⁵取代的C₁-C₆杂芳烷基、C₆-C₁₀芳基、被 1至6个R⁵取代的C₆-C₁₀芳基、5-12元杂芳基和被1至6个R⁵取代 的5-12元杂芳基，其中任意两个相邻的R⁵与它们所连接的原子一起 可以形成稠合的4-7元环，并且该稠合的环任选进一步被1-3个R^f取 代；

R²和R³各自独立地选自-H、C₁-C₆全氟烷基、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、-(C₁-C₃亚烷基)-(C₃-C₆环烷基)、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔 基、C₁-C₆烷氧基、-(L)_m-卤化物、-(L)_m-CN、-(L)_m-OH、-(L)_m-NH₂、 -(L)_m-(C₁-C₆一烷氨基)和-(L)_m-(C₂-C₈二烷氨基)，条件是R²和R³不都是H；或R²和R³可以形成选自C₃-C₆环烷基、C₄-C₆环烯基和 3-6元杂环基的环，该环任选进一步被1至2个基团取代，该基团选 自C₁-C₃烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃烷氧基、氧代、-(C₁-C₃亚 烷基)_m-卤化物、-(C₁-C₃亚烷基)_m-CN、-(C₁-C₃亚烷基)_m-OH、 -(C₁-C₃亚烷基)_m-NH₂、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₁-C₆一烷氨基)和 -(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₂-C₈二烷氨基)；

R⁴选自R^a、-C(O)R^a、-C(O)NR^aR^b、-C(O)OR^a、-C(O)CH(R^t)R^a、 -C(O)NHCH(R^a)R^b、-C(O)OCH(R^a)R^b、-C(O)CH(R^t)CH(R^a)R^b、 -C(O)SR^a、-S(O)R^a、-S(O)NR^aR^b、-S(O)OR^a、-S(O)₂R^a、-S(O)₂NR^aR^b和-S(O)₂OR^a，其中R^t为H或C₁-C₃烷基；

R⁵各自独立地选自R^c、-(L)_m-卤化物、-(L)_m-CN、-(L)_m-C(O)R^c、 -(L)_m-C(O)OR^c、-(L)_m-C(O)NR^cR^d、-(L)_m-C(O)SR^c、-(L)_m-OR^c、 -(L)_m-OC(O)R^c、-(L)_m-OC(O)NR^cR^d、-(L)_m-O-C(O)OR^c、-(L)_m-NO₂、 -(L)_m-NR^cR^d、-(L)_m-N(R^c)C(O)R^d、-(L)_m-N(R^c)C(O)OR^d、 -(L)_m-NR^cS(O)R^d、-(L)_m-NR^cS(O)OR^d、-(L)_m-NR^cS(O)₂R^d、 -(L)_m-NR^cS(O)₂OR^d、-(L)_m-SR^c、-(L)_m-S(O)R^c、-(L)_m-S(O)OR^c、 -(L)_m-S(O)₂R^c、-(L)_m-S(O)₂OR^c、-(L)_m-S(O)NR^cR^d、 -(L)_m-S(O)₂NR^cR^d、-(L)_m-O-L-NR^cR^d、-(L)_m-O-L-OR^c和 -(L)_m-NR^c-L-OR^d；

R^a、R^b、R^c和R^d各自独立地选自H、-(L)_m-(C₁-C₆全氟烷基)、 C₁-C₁₂烷基、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₃-C₁₂环烷基)、-(C₃-C₅亚环烷 基)_m-(C₂-C₁₂链烯基)、-(L)_m-(C₄-C₁₂环烯基)、-(C₃-C₅亚环烷 基)_m-(C₂-C₁₂炔基)、-(L)_m-(3-12元杂环基)、-(L)_m-(C₆-C₁₀芳基) 和-(L)_m-(5-12元杂芳基)，R^a、R^b、R^c和R^d各自独立地任选进一步被 1至6个R^f取代；R^a和R^b或R^c和R^d与它们所连接的原子一起可以 任选形成选自3-12元杂环基和5-12元杂芳基的环，该环任选进一步 被1至6个R^f取代；

R^f各自独立地选自氧代、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₁-C₆全氟烷基)、 C₁-C₁₂烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₃-C₇环烷基)、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(3-7元杂环基)、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(5-7 元杂芳基)、-(L)_m-卤化物、-(L)_m-CN、-(L)_m-C(O)R^k、-(L)_m-C(O)OR^k、 -(L)_m-C(O)NR^kR^j、-(L)_m-OR^k、-(L)_m-OC(O)R^k、-(L)_m-NO₂、 -(L)_m-NR^kR^j、-(L)_m-N(R^k)C(O)R^j、-(L)_m-O-L-NR^kR^j、-(L)_m-SR^k、 -(L)_m-S(O)R^k、-(L)_m-S(O)₂R^jR^k，R^f各自独立地任选进一步被1-3个 基团取代，该基团选自C₁-C₃烷基、卤化物和C₁-C₃全氟烷基；

R^k和R^j各自独立为-H、-OH、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₆烷基、 C₂-C₆链烯基、C₃-C₆炔基、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₃-C₆环烷基)或 -(C₁-C₃亚烷基)_m-(3-6元杂环基)，R^k和R^j可以任选形成选自3-7元 杂环基和5-7元杂芳基的环，该环任选进一步被1至2个基团取代， 该基团选自C₁-C₃烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃烷氧基、氧代、 -(C₁-C₃亚烷基)_m-卤化物、-(C₁-C₃亚烷基)_m-CN、-(C₁-C₃亚烷 基)_m-OH、-(C₁-C₃亚烷基)_m-NH₂、-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₁-C₆一烷 氨基)和-(C₁-C₃亚烷基)_m-(C₂-C₈二烷氨基)；

L各自独立为选自-(C₁-C₆亚烷基)-、-(C₃-C₇亚环烷基)-、-(C₁-C₆亚烷基)-(C₃-C₇亚环烷基)-和-(C₃-C₇亚环烷基)-(C₁-C₆亚烷基)-的二 价基团；

m各自独立为0或1；并且

n为1，2或3。