[发明专利]来源于针叶樱桃的新型多元酚配糖物

说明书

技术领域

本发明涉及一种新型多元酚配糖物、其制备方法及其用途。

背景技术

作为多元酚配糖物，已知有槲皮素-3-糖苷(异槲皮苷)(非专利文献1)：

在该配糖物中，糖通过糖苷键结合在槲皮素的3位碳上。糖通过糖苷键结合在槲皮素的4位碳上的配糖物还不为人所知。

类似于槲皮素的多元酚化合物已知有去氢槲皮素(黄杉素)：

和无色花青素：

已知在植物体内，氢结合在氧上，所述氧结合在去氢槲皮素的4位碳上，从而生成无色花青素，并由无色花青素生成花青素。即去氢槲皮素和无色花青素是合成花青素的中间体。关于去氢槲皮素和无色花青素，糖通过糖苷键结合在4位碳上的配糖物也还不为人所知。

另一方面，近年来随着饮食习惯和生活方式的变化，糖尿病患者趋于增加。目前，日本的糖尿病患者高达700万人，若加上潜在的糖尿病患者则高达1500万人。糖尿病是指由于胰岛素这种激素的作用不足而导致长期处于高血糖状态的代谢紊乱。若持续处于高血糖状态，则可能会导致神经障碍、白内障、肾障碍、视网膜病、关节硬化、动脉粥样硬化、糖尿病性坏疽等各种并发症。

因此，认为抑制血糖值上升是治疗或预防糖尿病的方法之一。目前为止在这方面已经开发了许多用于治疗和预防糖尿病及其并发症的药剂。

例如，开发了阻碍碳水化合物消化吸收的α-葡萄糖苷酶抑制剂，用于抑制血糖值的上升。代表性的α-葡萄糖苷酶抑制剂已知有伏格列波糖和阿卡波糖。

但是，上述药剂虽然药效强，但问题在于服用时对患者产生各种副作用，如腹胀、与其他降血糖药联合使用会诱发低血糖状态、恶心或头痛等。为了克服上述缺点，还开发了药效温和、不存在副作用的来源于天然成分的药剂。来源于天然成分的α-葡萄糖苷酶抑制剂已知有：日本罗勒提取物(专利文献1)、巴拉圭茶叶提取物(专利文献2)、罗布麻叶提取物(专利文献3)、枇杷叶提取物(专利文献4)等，但数量并不多。

另一方面，已知活性氧对生物体产生不良影响。活性氧对生物体产生的不良影响例如有：衰老、致癌、产生瑕疵或雀斑等。活性氧还会使化妆品、饮料和食品劣化。作为除去活性氧的抗氧剂，抗坏血酸(维生素C)等应用在化妆品、饮料和食品中。近年来，要求来源于天然物质的抗氧剂作为更安全的抗氧剂。

专利文献1：日本特开2000-102383号公报

专利文献2：日本特开2003-146900号公报

专利文献3：日本特开2002-053486号公报

专利文献4：日本特开2003-128571号公报

非专利文献1：Chem.Pharm.Bull.49(2)151-153(2001)

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的目的在于提供一种来源于针叶樱桃的具有以往未知的结合方式的多元酚配糖物及其用途。

解决课题的方法

本发明包括以下发明。

(1)式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。

(2)一种葡萄糖苷酶抑制剂，其包含(1)所记载的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。

(3)一种抗氧剂，其包含(1)所记载的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。

(4)一种食品，其包含(1)所记载的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。

(5)一种化妆品，其包含(1)所记载的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。

(6)一种皮肤外用剂，其包含(1)所记载的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。应说明的是，本发明中“皮肤外用剂”不限于药品，还包括准药品、普通皮肤化妆品、药用化妆品等。

(7)(1)所记载的式(I)所示化合物的制备方法，其包含从针叶樱桃果实或其加工产物中分离上述化合物。

本发明还提供一种糖尿病的治疗或预防方法，该方法包含对需要治疗或预防糖尿病的患者给予治疗或预防上有效量的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。

本发明还提供一种与活性氧相关的疾病(皮肤病、衰老、缺血性疾病、动脉硬化、肾炎、癌症等)的治疗或预防方法，该方法包含对需要治疗或预防上述疾病的患者给予治疗或预防上有效量的式(I)所示化合物或其盐或它们的溶剂合物。