[发明专利]色满衍生物及其作为5－HT受体配体的用途

说明书

本发明提供了式I化合物或其可药用盐、它们在制备用于治疗CNS和胃肠病症的药物中的用途和含有它们的药物组合物：

其中：

m是0至3；

p是1至3；

q是0、1或2；

Ar是任选取代的芳基或任选取代的5-或6-元杂芳基；

各R¹独立地是卤素、C_1-12-烷基、C_1-12-卤代烷基、C_1-12-杂烷基、氰基、-S(O)_t-R^a、-C(＝O)-NR^bR^c、-SO₂-NR^bR^c、-N(R^d)-C(＝O)-R^e、-C(＝O)N(R^d)-或-C(＝O)-R^e，其中t是0至2，R^a、R^b、R^c、R^d和R^e彼此独立地是氢或C_1-12-烷基；

R²是

n是1至3；

R³和R⁴彼此独立地是氢或C_1-12-烷基；

R⁵和R⁶彼此独立地是氢或C_1-12-烷基，或R⁵和R⁶一起可形成＝NR^f，其中R^f是氢或C_1-12-烷基；并且

R⁷和R⁸彼此独立地是氢或C_1-12-烷基，或R⁷和R⁸之一是氢，另一个是任选取代的5-或6-元杂芳基或含有1或2个氮的5-或6-元杂环基环，或R⁷和R⁸与它们所连接的氮一起可形成脒基、脲基、胍基或5-或6-元杂环，所述的环任选地包含另外的选自O、N和S的杂原子并且任选地被氨基取代，或R⁷和R⁸之一与R⁵和R⁶之一以及它们所连接的原子一起可形成5-或6-元杂环，所述的环任选地包含另外的选自O、N和S的杂原子。

本发明化合物对5-HT受体、包括5-HT₆和5-HT_2A受体或两者具有选择性性亲和性并因此预计可用于治疗某些CNS疾病如帕金森病、亨廷顿氏病、焦虑、抑郁、躁郁症、精神病、癫痫、强迫症、心境障碍、偏头痛、阿尔茨海默病(增强认知记忆)、睡眠障碍、进食障碍如食欲缺乏、食欲过盛和肥胖、惊恐发作、静坐不能、注意缺陷多动症(ADHD)、注意力缺陷症(ADD)、滥用药物如可卡因、乙醇、尼古丁和苯并二氮杂类引起的戒断综合征、精神分裂症，以及与脊柱创伤和/或头损伤相关的病症如脑积水。还预计所述化合物可用于治疗某些GI(胃肠)疾病如功能性肠疾病和肠易激综合征。