[发明专利]用作杀虫剂的炔基氧基嘧啶

说明书

本发明涉及一种新的取代嘧啶，其制备方法和其在防治动物害虫特别是节肢动物，尤其是昆虫的组合物中的用途。

某些取代嘧啶已知可用作潜在的杀虫剂(参见WO-2002/024663，WO-2003/076415，WO-2004/085407，WO-2004/099160)；然而，由于它们的效果并不总是令人满意的，至今为止它们还没有引起任何重视。

某些4-吡啶基嘧啶已知可作为潜在的杀菌剂(参见DE-4031798)。然而，至今为止尚未知关于这些化合物抗动物害虫方面的活性。

本发明提供一种新的如式(I)所示的取代嘧啶，

其中

A代表单键或代表O(氧)、S(硫)、NH、N(C₁-C₄-烷基)、羰基(C＝O)或者氧亚氨基(C＝N-O-R，其中R代表氢或者C₁-C₄-烷基)或者代表任选地被羟基或卤素取代的具有1至4个碳原子的直链或支链烷烃二基，

R¹代表任选地卤代的具有2至10个碳原子的直链或支链炔基，

R²代表氢、氨基、卤素或卤素取代的具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，

R³代表氢、氨基、卤素或任选地卤代的具有1至4个碳原子的直链或支链烷基，和

R⁴代表单环或双环的芳香杂环基团，具有至多9个碳原子和至少一个选自由N(氮，1至5个N原子)、O(氧，至多1个O原子)、S(硫，至多1个S原子)组成的组的杂原子，该基团任选地被硝基、羟基、巯基、氨基、氰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨甲酰基、卤素取代，被分别任选地被羟基、氰基或卤素取代的C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷基-羰基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-烷氧基-羰基、C₁-C₆-烷基硫、C₁-C₆-烷基亚磺酰基、C₁-C₆-烷基磺酰基、C₁-C₆-烷基氨基、C₁-C₆-烷基氨基羰基、二-(C₁-C₆-烷基)-氨基、二-(C₁-C₆-烷基)-氨基-羰基或者二-(C₁-C₆-烷基)-氨基-磺酰基所取代。

此外，发现式(I)的新型取代嘧啶可以由如下方式获得：(a)使式(II)的反应性嘧啶，

其中

A、R²、R³和R⁴如前所定义，并且x¹代表卤素或者c₁-C₄-烷基磺酰基，与式(III)的炔醇反应，

其中

R¹如前所定义，

或者与式(III)化合物的碱金属盐反应，

适当时，在一种或多种助剂的存在下进行反应，并且适当时，在一种或多种稀释剂的存在下进行反应，

或者

(b)使式(IV)的反应性嘧啶，

其中R¹、R²和R³如前所定义，并且

X²代表卤素或者C₁-C₄-烷基磺酰基，与式(V)的亲核化合物反应，

其中

A和R⁴如前所定义

或者与式(V)化合物的碱金属盐反应，

适当时，在一种或多种助剂的存在下进行反应，并且适当时，在一种或多种稀释剂的存在下进行反应，

最后，发现新型的式(I)化合物具有非常显著的生物学特性，并且特别适用于防治动物害虫，尤其是在农业、森林、储存产品的保护和材料的保护以及卫生领域中遇到的昆虫、蛛形纲动物和线虫。

式(I)提供了本发明化合物的一般定义。

在上文和下文分子式中出现的优选的取代基或基团的范围如下所述。