[发明专利]制备光学活性顺式－2－羟甲基－4－(胞嘧啶－1’－基)－1,3－氧硫杂戊环或其药物可接受盐的工艺和方法

权利要求书

1.一种制备通式I或II的光学活性化合物的方法：

其中：

R₁是H、C_1～6烷基、C_6～12芳基、C_6～12芳烷基、(CO)C_1～6烷基、(CO)O-C_1～6烷基、(CO)C_6～12芳基或(CO)C_6～12芳烷基；

R₂是H、C_1～6烷基或CO-R₅；

R₃是H、C_1～6烷基、溴、氯、氟、碘或CF₃；并且

R₅是H或C_1～6烷基；

其中，在R₁、R₂、R₃和R₅的定义中，“烷基”每种情况是未取代的或被以下基团之一或多个取代：卤素、硝基、亚硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C_1～6烷基、C_6～12芳烷基、C_6-12芳基、C_1～6烷氧基、C_6～12芳氧基、C(O)-C_1～6烷基、C(O)-C_6～12芳基、C(O)C_6～12芳烷基、具有3～10个环成员的杂环、羟基、氨基、酯、氰基、叠氮基、脒基或胍基；并且在R₁、R₂、R₃和R₅的定义中，“芳基”每种情况是未取代的或被以下基团之一或多个取代：卤素、硝基、亚硝基、硫酸根、硫酸酯、磺酸根、磺酸酯、膦酸酯、酰胺、C_1～6烷基、C_6～12芳烷基、C_6～12芳基、C_1～6烷氧基、C_6～12芳氧基、C(O)-C_1～6烷基、C(O)-C_6～12芳基、C(O)C_6～12芳烷基、具有3～10个环成员的杂环、羟基、氨基、酯、氰基、叠氮基、脒基或胍基；

所述方法包括：

a)令顺式构型的通式III的化合物：

与手性酸起反应生成2种非对映异构体盐；

b)回收基本上1种非对映异构体盐；

c)将所述1种非对映异构体盐转化为所述光学活性化合物。

2.权利要求1的方法，其中

R₁是H、C_1～6烷基、C_6～12芳基、C_6～12芳烷基、(CO)C_1～6烷基、(CO)O-C_1～6烷基、(CO)C_6～12芳基或(CO)C_6～12芳烷基；

R₂是H、C_1～6烷基或CO-R₅；

R₃是H、C_1～6烷基、溴、氯、氟、碘或CF₃；并且

R₅是H或C_1～6烷基。

3.权利要求1的方法，其中R₁是H、C_1～6烷基、(CO)C_1～6烷基、(CO)O-C_1～6烷基或(CO)C_6～12芳基。

4.权利要求1的方法，其中R₁是H、(CO)C_1～6烷基或(CO)C_6～12芳基。

5.权利要求1的方法，其中R₁是H。

6.权利要求1的方法，其中R₁是(CO)C_6～12芳基。

7.权利要求1的方法，其中R₂是H或C_1～6烷基。