[发明专利]肽的不对称合成

权利要求书

1.一种式(VII)化合物，

其中m为1-50的整数，

R¹’是氢或独立地选自C_1-10支链或直链烷基，C_5-12杂芳基或C_6-12芳基，任 选地被OR¹³、SR¹³、N(R¹³)₂、CO₂R¹³、CON(R¹³)₂、SO₂R¹²、SO₃R¹²、苯基、 咪唑基、吲哚基、羟基苯基或NR¹³C(＝NR¹³)N(R¹³)₂取代；

R²独立地选自C_1-10支链或直链烷基，C_5-12杂芳基或C_6-12芳基，任选地被 OR¹³、SR¹³、N(R¹³)₂、CO₂R¹³、CON(R¹³)₂、SO₂R¹²、SO₃R¹²、苯基、咪唑基、 吲哚基、羟基苯基或NR¹³C(＝NR¹³)N(R¹³)₂取代；

R⁵为C_5-12芳基、C_5-12杂芳基或C_1-8支链或直链烷基，任选地被OR¹³、SR¹³、 N(R¹³)₂、CO₂R¹³、CON(R¹³)₂、苯基、咪唑基、吲哚基、羟基苯基或 NR¹³C(＝NR¹³)N(R¹³)₂取代，或连接式(VI工)与树脂的连接基，所述连接基选自 OR¹³、N(R¹³)₂、CO₂R¹³、SR¹³、或具有1-4个碳原子的烷基或C₆-C₁₂芳基，其 中烷基和/或芳基可以取代有一个或多个OR¹³、N(R¹³)₂、CO₂R¹³、SR¹³；

R⁹和R¹⁰独立地为氢或如R¹’定义的基团；

或R⁹和R¹⁰能共同形成4～7元环，任选地被CO₂R¹³、OR¹³、SR¹³、N(R¹³)₂、 CO₂R¹³、CON(R¹³)₂、C_1-10烷基或C_6-12芳基取代，其中所述的环为完全不饱和 或部分不饱和，其中该环可含有一个或多个选自O、S或N的杂原子；

R¹¹为氢或为选自苄氧基羰基、叔丁氧基羰基、2-(4-联苯基)-异丙氧基羰基、 芴基甲氧基羰基、三苯甲基或2-硝基苯磺酰基的氨基保护基团；

其中X为O、S或NR⁸，其中R⁸为C_1-6烷基、C_6-12芳基或氢；

R¹²为氢、C_1-6烷基、C_6-12芳基或N(R¹³)₂，其中每次出现的R¹³独立地为氢、 C_1-6烷基或C_6-12芳基；

n为1、2或3。

2.权利要求1所述的化合物，其中R¹’和R²独立地选自C₁烷基，任选地 被OH、SH、CO₂H、CONH₂、苯基、咪唑基、吲哚基或羟基苯基取代；C₂烷 基，任选地被OH、CO₂H、CONH₂或SCH₃取代；任选地被NHC(＝NH)NH₂取代的C₃烷基；或C₄烷基，任选地被NH₂取代。