[发明专利]两种大环内酯类新化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于抗生素领域，具体涉及两种大环内酯类抗生素及其制备方法。经结构鉴定，这两种新化合物的结构分别具有全新的结构式，分别命名为新化合物1和新化合物2。

背景技术

本发明的化合物具有强的杀螨活性，能杀灭，例如寄生在果树、蔬菜和花上的四爪螨属、全爪螨属和锈螨属的成螨和卵。它们对于寄生于动物身上的硬蜱科、皮刺螨科和疥螨科也有活性。它们还能杀灭：外寄生物，如寄生于动物和鸟，尤其是家畜和家禽身上的狂蝇属、绿蝇属、皮蝇属、胃蝇属，虱和蚤；家庭昆虫，如蟑螂和家蝇；以及农业和园艺地里的各种有害昆虫，如蚜虫和鳞翅目幼虫。它们也能有效杀灭土壤中的蝼属。它们也能有效杀灭以下种类的昆虫：鞘翅目，同翅目，异翅目，双翅目，缨翅目，直翅目，虱目，蚤目，食毛目，缨尾目，等翅目，膜翅目等。

本发明的化合物同样可用以控制其他会损害植物的昆虫，尤其通过吃植物而使之损害的昆虫。这些化合物可用以保护观赏植物和生产性植物，尤其棉花(如杀灭烟芽夜蛾)，以及蔬菜作物(如杀灭马铃薯甲虫和桃蚜)和水稻作物(如杀灭二化螟和稻虱)。

发明内容

本发明的目的是提供二种大环内酯类抗生素，它具有新的分子结构，而且对螨虫和其他损害植物的昆虫具有很高的抑制活性。

本发明的另一个目的是提供二种大环内酯抗生素的制备方法。

本发明的技术方案如下：

二种大环内酯抗生素，命名分别为新化合物1和新化合物2，它们的分子结构如下：

             R1        R2

新化合物1    CH₃       OH

新化合物2    CH₂CH₃    OH

该抗生素的制备方法，包括下列步骤：

1.发酵

(1)发酵菌种：发酵菌种的分类命名为冰城链霉菌(Streptomyces bingchengsis sp.nov)，于2006年06月12日保藏于“中国生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心”，其保藏登记号为：CGMCC NO.1734。

(2)斜面培养：采用高氏一号培养基(可溶性淀粉20g，KNO₃ 1g，K₂HPO₄ 0.5g，MgSO₄·7H₂O0.5g，FeSO₄·7H₂O 0.01g，琼脂20g，蒸馏水1000ml，pH值7.2～7.4)于1×10⁵Pa下灭菌30min，接菌后在28～32℃下培养4d；

(3)种子培养培养基(葡萄糖5～10g，可溶性淀粉5～10g，牛肉膏5～10g，蛋白胨10～18g，氯化钠5～8g，蒸馏水1000ml，pH值7.2)，用250ml的三角瓶每瓶分装100ml，然后用1ml无菌水将斜面的冰城链霉菌孢子洗下并制成孢子悬浮液，使其浓度为1×10⁶～1×10⁷个/ml。每瓶加1ml孢子悬浮液，置于摇床上28～32℃培养24～36h；

(4)发酵采用液体摇瓶发酵，培养基(小米10～30g加蒸馏水1000ml煮沸15min后滤去米粒，加入葡萄糖15～30g，碳酸钙2～15g，氯化钠5～12g，蛋白胨5～15g，pH值7.2～7.4)于1×10⁵Pa下灭菌30min，分装于250ml三角瓶，每瓶20～100ml。接种量10％(V/V)，摇床转速150～240r/min，28～32℃振荡培养4～5d。

2发酵液处理

(1)发酵液经100～200目筛网过滤后，用95％甲醇浸提；

(2)将得到的浸提物进行溶剂萃取，硅胶柱层析和RP-18大孔树脂吸附后，得到二种无色的粉末状化合物。

附图说明

图1化合物1的质谱图

图2化合物1的¹H NMR图

图3化合物1的¹³C NMR图

图4化合物1的C90 NMR图

图5化合物1的C135 NMR图

图6化合物1的H-H NMR图

图7化合物1的C-H NMR图

图8化合物2的质谱图

图9化合物2的¹H NMR图

图10化合物2的¹³C NMR图