[发明专利]苯丙烯酸类化合物在药物中的新用途

说明书

【技术领域】：本发明涉及的是苯丙烯酸类化合物在制药技术领域中的新用途。

【背景技术】：苯丙烯酸类化合物广泛存在于植物中，已报道有多种生理活性，如抗炎、抑菌、解痉、耐缺氧及抗癌等活性，但未见有抑制前列腺增生作用的报道。而良性前列腺增生是老年男性的常见疾病。前列腺增生发病率随年龄增长而逐渐增加。据报道，前列腺增生发病率50岁以上35～45％，60岁以上75％，70岁以上82％。目前前列腺增生的药物治疗主要从两个方面着手：(1)动力因素：该类药物通过解除平滑肌痉挛，使后尿道阻力降低以改善排尿困难症状，如α肾上腺能受体阻滞剂特拉唑嗪；(2)静力因素：该类药物针对前列腺增生病因治疗，可使前列腺体积缩小，为5α还原酶抑制剂保列治。现有治疗前列腺增生的药物品种不少，均有一定治疗效果，但需要较长时期服用，停药后又易复发，有的副作用较多，且价格昂贵。

【发明内容】：本发明的目的是拓展苯丙烯酸类化合物的用途，即将其用于制备良性前列腺增生的药物中，使其具有疗效较好，副作用较小，且价格较廉的作用。

本发明提供了一种苯丙烯酸类化合物在用于制备良性前列腺增生药物中的新用途。

所述的苯丙烯酸类化合物是指具有如下结构式的化合物：

式中R₁，R₂为H，OH，CH₃O，CH₃COO，alk，卤素。

所述的苯丙烯酸类化合物为其化合物之一的游离酸或其盐。

所述的用于制备良性前列腺增生的药物，是指用所述的化合物之一的单一组分，或与药用辅料组配制成常规片剂或胶囊剂，或者是分散片。其口服剂量是50～1000mg。

优点和积极效果：本发明是在前人对苯丙烯酸类化合物引进的化学和药理作用研究的基础上，研究其对前列腺增生的治疗作用，并为苯丙烯酸类化合物提供了其在制备前列腺增生治疗药物中的新用途。经过动物试验证明，苯丙烯酸类化合物有明显的治疗前列腺增生作用，毒性较低，无致畸、致突作用。其高剂量组的作用优于保列治。

【具体实施方式】：

实施例1

间羟基苯丙烯酸(PAA₃)的制备

将间羟基苯甲醛(1mol)、丙二酸(1.2mol)与少量吡啶或三乙胺混合，水浴上加热，反应完毕后，水洗，用稀醇重结晶得淡黄色结晶，即间羟基苯丙烯酸(PAA₃)，m.p.195℃(分解)，收率85％。

间羟基苯丙烯酸(PAA₃)结构式为：(R₁)

实施例2

间羟基苯丙烯酸(PAA₃)对丙酸睾丸素致去势大鼠前列腺增生的治疗作用

选取体重210±20g的Wistar雄性大鼠，在无菌操作下手术切除双侧睾丸。一周后将去势大鼠随机分为五组，每组10只；模型组：给予丙酸睾丸素混悬于0.5％CMC-Na中；给药(间羟基苯丙烯酸)组：高剂量组720mg/kg，中剂量组：480mg/kg，低剂量组：240mg/kg；阳性对照组：苯丙酸雌二醇50ug/kg。每天皮下注射丙酸睾丸素2.5ug/kg，同时每天灌胃给药(雌二醇为皮下注射)一次，连续一个月，末次给药后24小时处死，取前列腺称重并测量前列腺体积。PAA₃对大鼠前列腺增生的实验治疗效果见表1。