[发明专利]绿原酸在制备具有雌激素样或促雌激素样作用药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种绿原酸的新药物用途，具体讲是绿原酸在制备具有雌激素样或促雌激素样作用药物中的应用。

背景技术

植物雌激素(Phytoestrogen)是一类具有类似动物雌激素生物活性的植物成分。广泛分布于自然界植物中，是天然药物的重要成分。植物雌激素的种类很多，主要有异黄酮类(Isoflavones)和香豆素类(Coumestans)。其中的大豆黄酮(Daidzein，Da)和香豆雌酚(Coumestrol)是豆科植物中最主要的2种雌激素化合物。还有一些真菌毒素也具有雌激素活性，如玉米赤霉烯酮(Zearalenone)等。研究结果表明，适量的植物雌激素能促进动物生长、提高产蛋和泌乳性能、增强机体的免疫力、调节动物繁殖等，并具有毒性小等优点。

现有的体内外试验结果证实，植物雌激素对人或动物机体的细胞免疫、体液免疫及非特异性免疫功能均有不同程度的影响。此外，植物雌激素还可具有抗癌作用，对胃癌、肝癌、膀胱癌及其它一些癌细胞系的生长、增殖都具有抑制作用。

女性雌激素水平下降后内分泌失调，在闭经的同时可表现出如潮热伴出汗、容易疲劳、烦躁不安、失眠心悸、头晕头痛、腰膝酸痛和记忆力下降、生殖器官萎缩或脱垂、生殖泌尿系统炎症、皮肤干燥松弛等一系列更年期症状。由于雌激素水平下降影响钙的吸收和沉积，破骨细胞活性增加，新骨不能填满旧骨空隙而常出现腰背、关节或足跟痛等症状，严重者易发生骨折。此外，进入更年期后的女性，还容易出现新陈代谢障碍，表现为血脂升高、体重增加、脂肪堆积等，许多妇科恶性肿瘤也与雌激素水平有关。

绿原酸是广泛存在于各种植物中的一种重要成分，在如葵花籽、多种水果(苹果、梨、葡萄)、蔬菜(土豆)、大豆、小麦、可可豆、咖啡豆、沙棘果和传统中草药(杜仲、金银花)等植物中均含有不同程度的绿原酸。

目前对绿原酸的化学结构已经清楚，如式(I)所示。申请号为2005 10020706.5的中国专利文献报道已可以从植物中分离纯化得到具有高纯度的该化合物单体，并且已经成为了许多中药材和中成药的质量指标。

对绿原酸的生物活性研究已有很多报道，如已知绿原酸可具有清除自由基和抗氧化作用、抑制基因突变和抗肿瘤作用、降血糖、抗感染等，US 6,395,279，US7,005,146，US 6,998,141等文献都报道了对其进行的药用研究。中国专利申请200510088025.8，200510088023.3和200510088024.8等报道了对各种原因引起的全血细胞减少等疾病的应用。但对绿原酸所具有的雌激素样和或促雌激素样的作用和/或功效的应用，目前尚未见有文献报导。

发明内容

鉴于上述情况，本发明将提供一种绿原酸在制备具有雌激素样或促雌激素样作用药物中的应用。

本发明的绿原酸在制备具有雌激素样或促雌激素样作用药物中的应用，包括在人用或兽用药物中的应用。所说的绿原酸结构如上述式(I)所示。

在本发明的上述绿原酸药物应用中，除包括以所说的绿原酸单独作为有效药物成分，与药学中可以接受的辅助性成分共同组成的包括口服或注射形式的药物制剂形式外，还包括以所说的绿原酸作为有效药物成分之一，与其它已有报道或使用的具有雌激素样或促雌激素样作用或能帮助绿原酸发挥作用的药物成分，如异黄酮、葛根素、黄芪皂苷等促雌激素样药物成分，与药学中可以接受的辅助性成分共同组成的包括口服和注射形式的药物制剂。