[发明专利]阿德福韦酯无水结晶物、其制备方法以及药物组合物有效
| 申请号： | 200610025602.8 | 申请日： | 2006-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN101054393A | 公开（公告）日： | 2007-10-17 |
| 发明（设计）人： | 王国平;何康勇;赵惠清;侯建;饶品昌 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司;上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;A61K31/675;A61P31/12 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 200137上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 阿德福韦酯 无水 结晶 制备 方法 以及 药物 组合 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿德福韦酯无水结晶物，其特征在于，其X射线粉末衍射光谱如下：
DSC吸热转变在约80℃；
红外吸收光谱：KBr压片，在约3287cm-1、3175cm-1、1753cm-1、1254cm-1、1147cm-1、1025cm-1、970cm-1有特征吸收峰。
2.一种组合物，其特征在于，包含治疗有效量的权利要求1所述的阿德福韦酯无水结晶物和医药学上可接受的载体。
3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，阿德福韦酯无水结晶物的重量百分比含量为5％～20％。
4.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述的载体包括赋性剂、粘合剂和甜味剂。
5.权利要求1所述的阿德福韦酯无水结晶物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
a)将阿德福韦酯溶解于有机溶剂的水溶液，或将阿德福韦酯溶解于有机溶剂后，加水，
b)冷却析晶，
c)收集阿德福韦酯无水结晶物，
d)将所得阿德福韦酯在20-70℃鼓风干燥至恒重；
所述的有机溶剂选自C1～C10醇、C3～C10酮、能溶于水的醚、能溶于水的酰胺、乙腈或乙酸中的一种。
6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，阿德福韦酯的加入重量为水溶液的重量的5～30％。
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