[发明专利]过饱和阳离子自乳化给药系统及其制备方法

权利要求书

1、过饱和阳离子自乳化给药系统，其特征在于包含水难溶性药物、油相、表面活性剂、助表面活性剂、阳离子表面活性剂和高分子聚合物，各组分重量百分比如下：

水难溶性药物              1-15％

油相                      0.1-20％

表面活性剂                20-70％

助表面活性剂              10-40％

阳离子表面活性剂          0.1-5％

高分子聚合物              0.1-5％

各组分重量百分比均以过饱和阳离子自乳化给药系统总重量计，

其中所述的水难溶性药物为黄芩苷、甘草酸或水飞蓟素；

其中所述的表面活性剂选自(1)聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油，(2)聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，(3)聚氧乙烯脂肪酸酯，(4)聚氧乙烯-丙烯共聚物，(5)磷脂，(6)丙二醇单或二脂肪酸酯，(7)Labrasol、Labrafac或Labrafil M，(8)d-α-维生素E聚乙二醇1000-琥珀酸酯，(9)聚氧乙基羟基脂肪酸酯；

其中所述的高分子聚合物选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素、右旋糖苷、阿拉伯胶、明胶、分子量为1000以上的聚乙二醇中的一种或几种。

2、如权利要求1所述的过饱和阳离子自乳化给药系统，其特征在于，还包含选自抗氧化剂、抑菌剂、增稠剂、着色剂、调味剂的其它药用辅料。

3、如权利要求1所述的过饱和阳离子自乳化给药系统，其中所述的阳离子表面活性剂选自于硬脂酰胺、油酰胺、N-[1-(2，3-二油酰氧基)丙基]-N，N，N-三甲基氯化铵、1，2-二油酰氧丙基-N，N，N-三甲基溴化铵、3β-[N-(N’，N’-二甲基胺乙基)氨基甲酰基]胆固醇、2，3-二油酰氧-N-[2(精胺羧基酰胺)乙基-N，N-二甲基-1-丙基-三氟乙酸铵、1，2-二油酰氧丙基-3-二甲基-羟乙基溴化铵、十二烷基三甲基溴化铵、十四烷基三甲基溴化铵、十六烷基三甲基溴化铵、二甲基双十八烷基三甲基溴化铵、壳聚糖中的一种或几种。

4、如权利要求3所述的过饱和阳离子自乳化给药系统，其中所述的阳离子表面活性剂选自硬脂酰胺、油酰胺、1，2-二油酰氧丙基-N，N，N-三甲基溴化铵和壳聚糖中的一种或几种。

5、权利要求1所述的过饱和阳离子自乳化给药系统的制备方法：称取处方量水难溶性药物、表面活性剂、助表面活性剂和油相，混合均匀，然后加入阳离子表面活性剂和高分子聚合物溶解或混悬于其中即可，其中所述表面活性剂选自(1)聚氧乙烯蓖麻油或聚氧乙烯氢化蓖麻油，(2)聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯和聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯，(3)聚氧乙烯脂肪酸酯，(4)聚氧乙烯-丙烯共聚物，(5)磷脂，(6)丙二醇单或二脂肪酸酯，(7)Labrasol、Labrafac或Labrafil M，(8)d-α-维生素E聚乙二醇1000-琥珀酸酯，(9)聚氧乙基羟基脂肪酸酯。