[发明专利]多烯类抗生素双酯化合物有效
| 申请号： | 200610027180.8 | 申请日： | 2006-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN101081860A | 公开（公告）日： | 2007-12-05 |
| 发明（设计）人： | 王文梅;王树辉 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/10;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多烯类 抗生素 酯化 | ||
1.一种由通式1或通式2表示的多烯类双酯化合物或其药学上可接受的盐；
其中R是含有3-15个碳原子且具有1-2个碳酸酯或羧酸酯基团。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R含有4-10个碳原子。
3.如权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R选自下组：
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R选自下组：
5.一种式1或式2的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，它包括步骤：
(a)在pH7.2-11下，将式9或10所示的多烯类抗生素或其盐和含卤原子的酯类化合物在非质子溶剂中反应，生成式1或2所示的多烯类双酯化合物：
其中R是含有3-15个碳原子且具有1-2个碳酸酯或羧酸酯基团，X＝Cl、Br或I；
(b)分离获得式1或式2所示的多烯类化合物。
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述的R选自下组：
7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，在步骤(a)中加入有机碱或无机碱。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，步骤(a)中所述的有机碱选自三乙胺、N，N-二甲苯胺、吡啶、喹啉或1.8-二氮杂二环(5.4.0)十一稀-7。
9.一种药物组合物，其特征在于，它含有治疗有效量的如权利要求1所述的化合物和药学上可接受的载体。
10.一种如权利要求1所述的化合物在制备抗真菌或HIV的药物中的应用。
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