[发明专利]前列地尔纳米粒及其制备方法

权利要求书

1.一种前列地尔的纳米粒制剂，其配方组成为：

前列地尔：0.5-40份

载体材料：5-100份

乳化剂：0.1-50份。

2.根据权利要求1所述的前列地尔纳米粒制剂，其特征在于载体材料选自聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乙二醇与聚乳酸共聚物、聚乙二醇与乙交酯丙交酯共聚物、大豆磷脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、硬脂酸甘油酯中的一种或它们的几种混合物。

3.根据权利要求1所述的前列地尔纳米粒制剂，其特征在于乳化剂选自聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油硬脂酸酯、脂肪酸山梨醇、聚山梨酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、大豆磷脂、大豆卵磷脂、卵磷脂、海藻酸钠、胆酸钠、甲基纤维素中的一种或几种的混合物。

4.如权利要求1所述的前列地尔纳米粒制剂的制备方法，由以下几种方法的一种或两种制得：

1)将前列地尔分散在聚合物材料的有机相中，同溶有乳化剂的水相制成O/W型乳状液，在加入大量水后，油相中的有机相先被水萃取，后被蒸发除去，原来的油滴逐渐变成聚合物和药物的纳米粒；

2)将前列地尔溶解到聚合物材料的非水溶液中，注入到搅拌的水相，使聚合物的溶解度降低形成纳米粒；

3)取DL-丙交酯/乙交酯共聚物混悬于水中，加入含前列地尔的丙酮和二氯甲烷，倒入搅拌的PVA水溶液中，有机试剂迅速扩散进入水相使有机相滴粒径减小而成纳米粒；

4)先取PLA与聚乙二醇单甲醚合成两亲性嵌段共聚物，将它与前列地尔溶于丙酮或其他有机试剂，蒸发得前列地尔固体基材，干燥，搅拌加水，即得前列地尔纳米粒；

5)将PLA、前列地尔溶于丙酮中，缓慢搅拌下加入含PVA和高浓度盐的水相，由于水相含浓盐溶液使两相不混容，开始形成W/O型乳状液，继续搅拌下加入水相，发生相转换，形成O/W型乳状液，再加水，油滴中的有机试剂向水相扩散，形成纳米粒；

6)将前列地尔和类脂等溶于适宜的有机溶剂中，减压除去有机溶剂，形成一层脂质薄膜，加入一定量的乳化剂水溶液，超声分散即可制得粒径小而分布均匀的纳米粒；

7)将前列地尔溶解于含有脂质的乙醇溶液或其他有机试剂，然后加入含有乳化剂的水相中，在高速剪切力的搅拌下形成初乳，将初乳于200～500个大气压下经高压乳匀机处理数次，即可得到所需的纳米粒；

8)将前列地尔和类脂溶于与水不互溶的有机溶剂中，加入到含有乳化剂的水相中乳化，挥发有机溶剂后，类脂在水相中沉淀形成纳米粒。

5.根据权利要求4所述的前列地尔纳米粒的制备方法，其特征在于可以通过冷冻干燥或真空干燥得到粉末状纳米粒。

6.根据权利要求1所述的前列地尔纳米粒，其特征在于可以加入支架剂进行冷冻干燥。

7.根据权利要求6所述的前列地尔纳米粒，其特征在于支架剂选自蔗糖、乳糖、甘露醇、葡萄糖、海藻糖、右旋糖苷、木糖醇、山梨醇、果糖中的一种或几种的混合物。

8.根据权利要求1所述的前列地尔纳米粒，其特征在于粒径小于500nm。

9.根据权利要求1所述的前列地尔纳米粒，其特征在于可进一步制成注射制剂。