[发明专利]光学活性的5－芳基－（S）－N－叔丁氧羰基－α－氨基戊酸衍生物的合成方法

权利要求书

1、一种光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是以苯基溴代物制备成格式试剂，然后与N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯反应，生成5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯，然后再还原5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯得到5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯，反应式如下：

式中，R为芳环上的0-3个氢原子被取代的基团，取代基团为C₁～C₃烷基、甲氧基、氟原子、氯原子或N，N-二甲氨基中的一种、两种或三种。

2、根据权利要求1所述光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是，格氏试剂与N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯反应温度为零下78～零下10℃，反应时间为0.5到3小时。

3、根据权利要求1所述的光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是，5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯为芳香酮时，还原采用催化剂还原或氢化还原。

4、根据权利要求3所述的光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是，采用催化剂还原时，催化剂可选用钯碳催化剂或氢氧化钯碳，用量为反应底物重量的5～10％，反应溶剂为甲醇、乙醇、冰醋酸或四氢呋喃中的一种。

5、根据权利要求3所述光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是，采用氢化还原时，氢化反应的压力在30到60psi，反应时间为24到72小时，反应温度为40到80℃。

6、根据权利要求1所述的光学活性的5-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸衍生物的合成方法，其特征是，5-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯为脂肪酮时，还原采用对甲基苯磺酰肼和还原剂结合的一锅还原法来实现，溶剂选用甲醇、乙醇、冰醋酸或四氢呋喃中的一种，还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠或醋酸硼氢化钠中的一种，还原温度为0℃到50℃。