[发明专利]注射用多西他赛冻干乳剂及其制备方法

权利要求书

1、一种多西他赛冻干乳剂，其特征在于按重量份计冻干乳剂包含：

1～50重量份的多西他赛；

2～600重量份的乳化剂；

0～200重量份的附加剂；

1～200重量份的冻干保护剂；

以及适量的注射用油。

2、根据权利要求1的冻干乳剂，其特征在于所述乳化剂按重量份计包含：

1～50重量份的多西他赛；

10～200重量份的乳化剂；

0～50重量份的附加剂；

50～150重量份的冻干保护剂；

以及适量的注射用油。

3、根据权利要求1的冻干乳剂，其特征在于所述乳化剂为选自包括明胶、白蛋白、胆固醇、聚氧乙烯脂肪醇醚、泊洛沙姆、HS15、聚氧乙烯脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、单硬脂酸甘油酯、乙酸单甘油酯、甲基纤维素、乙基纤维素、大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰乙醇胺和磷脂酰胆碱中的一种或几种的混合物。

4、根据权利要求1的冻干乳剂，其特征在于所述冻干保护剂为选自包括葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、蔗糖、海藻糖、右旋糖苷和聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物。

5、根据权利要求1的冻干乳剂，其特征在于所述附加剂为选自包括稳定剂、pH调节剂、等张剂和抗氧化剂中的一种或几种。

6、根据权利要求5的冻干乳剂，其特征在于所述稳定剂为选自包括油酸、油酸钠、胆酸、脱氧胆酸及其钠盐中的一种或几种的混合物。

7、根据权利要求5的冻干乳剂，其特征在于所述pH调节剂选自包括盐酸、氢氧化钠、醋酸钠、醋酸、磷酸盐或柠檬酸中的一种或几种的混合物。

8、根据权利要求5的冻干乳剂，其特征在于所述等张剂为甘油。

9、根据权利要求5的冻干乳剂，其特征在于所述抗氧化剂为选自包括维生素E、无水亚硫酸钠、维生素C、α-生育酚、α-醋酸生育酚、氢醌的中的一种或多种的混合物。

10、一种制备权利要求1的冻干乳剂的方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：

1)混合多西他赛、乳化剂和溶剂，制备多西他赛的分散乳液；

2)向上述分散乳液中加入冻干保护剂；以及

3)冷冻干燥以去除水分，制备干燥的多西他赛的冻干乳剂。

11、根据权利要求10的方法，其特征在于所述制备多西他赛的分散乳液的步骤包括以下步骤：

i)将多西他赛、水不溶性乳化剂溶解于有机溶剂或注射用油中，构成有机相或油相；

ii)将水溶性乳化剂加入水中，构成水相；和

iii)将有机相或油相加入水相中，搅拌得到分散乳液。

12、根据权利要求11所述的方法，其特征在于在步骤i)和ii)中加入附加剂，所述附加剂选自包括维生素E、无水亚硫酸钠、维生素C、α-生育酚、α-醋酸生育酚、氢醌、甘油、油酸、油酸钠、胆酸、脱氧胆酸及其钠盐中的一种或几种的混合物。

13、根据权利要求11所述的方法，其特征在于所述有机溶剂为选自包括乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、和氯仿中的一种或几种的混合物。

14、根据权利要求11所述的方法，其特征在于所述注射用油为选自包括豆油、茶油、橄榄油、葵花油、花生油、和红花油中的一种或几种的混合物。