[发明专利]N－(3－甲基吡啶－2－)－2,2,2－三氟乙酰亚胺酰氯及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种含氟亚胺酰氯及其制备方法，特别是N-(3-甲基吡啶-2)-2，2，2-三氟乙酰亚胺酰氯及其制备方法。

背景技术

带有吡啶环的化合物广泛存在于生物中，并且大部分都有强烈的活性。吡啶环在一些生物体的生物过程中起着极为重要的作用，如烟酸，它在生物体中由色氨酸衍生出来，它参与动物体中的组织的氧化还原过程，有促进细胞的新陈代谢的功能。同时，烟酸与烟酰胺都是人体中不可缺少的维生素，属B族维生素类。医药上用于治疗糙皮病和其它类似的维生素缺乏症。吡哆素(维生素B₆)作为氨基转移酶的辅酶起着重要作用。烟碱俗称尼古丁，是烟草中的主要活性物质是高毒的生物碱，也是已知最使人成瘾的药物。

许多合成的吡啶衍生物由于作为医疗制剂显得非常重要，如，异烟肼(雷米封)是主要的抗结核药，磺胺吡啶是抗菌的磺酰胺类药剂，Prialdoxime是有机磷酸盐中毒的解毒剂，Amlodipine是几种抗高血压药剂1，4-二氢吡啶之一。一些除草剂(Paraquat)和杀菌剂(Davicil)也是吡啶的衍生物。

另外，在药物化学领域，氟原子或一个全氟烷基引入到主体分子中被认为是对主体化合物修饰的最有效方法之一。由于氟原子半径小，又具有较大的电负性，它所形成的C-F键键能要比C-H键键能要大的多，明显地增加了有机氟化合物的稳定性和生理活性，另外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性，促进其在生物体内吸收与传递速度，使生理作用发生变化。所以很多含氟医药和农药在性能上相对具有用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等特点，这使它在新医药农药品种中所占比例越来越高。

发明内容：

本发明的目的在于提供一种N-(3-甲基吡啶-2-)-2，2，2-三氟乙酰亚胺酰氯及其制备方法。

为达到上述目的，本发明方法采用的反应机理为：

根据上述反应机理，本发明采用如下技术方案：

一种N-(3-甲基吡啶-2-)-2，2，2-三氟乙酰亚胺酰氯，其特征在于，该化合物的结构为：

该化合物的物性参数：

分子式：C₈H₆ClF₃N₂

结构式：

中文命名：N-(3-甲基吡啶-2-)-2，2，2-三氟乙酰亚胺酰氯

英文命名：N-(3-methylpyridin-2-yl)-2，2，2-trifluoroacetimidoyl chloride

分子量：222.6

外观：无色液体

红外光谱(采用Perkin-Elmer983G红外光谱仪，液膜法)：

υmax(cm^-1)：3056，1696，1577，1286，1215，1162，950，795.

核磁共振氢谱(500MHz，CDCl₃)：8.36(d，1H，J＝5Hz)，7.63(d，1H，J＝7.5Hz)，7.17(dd，

            1H，J₁＝7.5Hz，J₂＝5Hz)，2.18(s，3H，CH₃).

核磁共振氟谱(470MHz，CDCl₃，内标：C₆F₆)：δ＝-71.86(s，CF₃).

核磁共振碳谱(125MHz，CDCl₃)：155.0，146.1，139.4，135.9(q，J＝43.2Hz)，124.5，122.3，

            116.7(q，J＝276.2Hz)，16.4.