[发明专利]一种银盏心脉药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明涉及一种银盏心脉的药物组合物，特别是一种应用于冠心病心绞痛，症见胸闷，胸痛，心悸，气短的银盏心脉的胶囊制剂及其制备方法。

背景技术：

银盏心脉是由我国四种传统中药灯盏细辛、丹参、银杏叶和天然冰片组成的复方制剂，来源于我国苗族的验方。苗医适应症表述为转乎西蒙，蒙柯；蒙修，纳英，洗伦给，娘埋对运罗，对应的中医表述为活血化淤，通脉止痛。

方中天然冰片是其重要的有效成分，具有开窍醒神，清热止痛之功效。用于热病神昏、痉厥，中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，目赤，口疮，咽喉肿痛，耳道流脓，主要为右消旋龙脑，天然冰片系以龙脑香科植物龙脑香Dryobalanpos aromatica Gaertner f.的树干经水蒸气蒸馏所得的结晶，气味芳香，挥发性很强。

应用现代技术手段开发传统医药，继续造福人类健康，是中医药现代化的方向。该处方目前有开发银盏心脉为滴丸制剂在临床上应用，但仍存在着如下的问题：一、因为滴丸在制备过程中需要高温处理，造成有效成分冰片的大量损失，使疗效大打折扣；二、原银盏心脉滴丸丹参药材只是提取了丹参的水溶性成份，而其酯溶性部分如公认的有效成份丹参酮IIA则完全弃去，造成资源的极大浪费。为了解决以上问题我们计划将丹参更充分的利用并制成稳定性更好的胶囊制剂。合适的制备工艺和制剂形式并不是普通技术人员不经过创造性的劳动就能实现的，也不是显而易见的。我们通过大量的试验筛选，就是要找到合适的提取纯化的工艺，达到去粗取精的目的，并且解决冰片大量损失的问题。

发明内容：

本发明的目的之一是提供一种银盏心脉药物组合物，本发明的另一个目的是提供一种银盏心脉药物组合物的制备方法。

为了达到上述目的，本发明采取了如下的技术手段：

我们提供了一种银盏心脉的药物组合物，它是由7-20重量份的灯盏细辛、15-30重量份的丹参和3-10重量份的银杏叶经过提取纯化得到的提取物，和1-10重量份天然冰片及药学上可接受的辅料组成，剂型为胶囊剂。

优选处方比例为14重量份的灯盏细辛、25重量份的丹参和7重量份的银杏叶制成的提取物，和5重量份的天然冰片以及药学上可接受的辅料组成。

所述的辅料包括赋形剂和润滑剂。

赋形剂可以是但不限于淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖、羟丙基纤维素、聚乙二醇600中的一种或几种；润滑剂可以是但不限于微粉硅胶、滑石粉、硬脂酸镁中的一种或几种。

我们还提供了一种银盏心脉药物组合物的制备方法，是由以下步骤组成的：

1)取处方量的丹参加水煎煮三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次1小时，滤过，药渣备用，合并滤液后回收乙醇并浓缩至相对密度1.15-1.25的浓缩液，加入95％乙醇调解乙醇浓度至60％，静置过夜，取清液回收乙醇并浓缩至相对密度至1.15-1.25，加入95％乙醇调节乙醇浓度至80％，静置过夜，取清液回收乙醇并浓缩至尽烘干得提取物1；

2)取处方量的灯盏细辛、银杏叶与第一步丹参药渣混合，用65-80％乙醇提取两次，每次2小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度1.15-1.17的浸膏，烘干得提取物2；

3)将天然冰片粉碎至极细粉，与提取物1、提取物2和辅料充分均匀混合，装胶囊即得。

实验证明第一步中醇沉前溶液浓缩至相对密度1.20(40℃)有利于有效成分丹参素和原儿茶醛的转移率，固形物较低，提高纯化效果；第二步用70％乙醇提取有效成分银杏黄酮和灯盏乙素的转移率更高。

在制备胶囊的过程中为了更利于胶囊的填装我们添加了赋形剂淀粉和润滑剂硬脂酸镁。

我们还提供了银盏心脉药物组合物在制备治疗心脑血管疾病药物中的应用。

我们通过制备成胶囊剂型成功地解决了处方中天然冰片挥发易损失的问题，实验证明我们制备的银盏心脉胶囊比原剂型稳定性更强，制剂6个月的长期稳定性试验证明冰片中有效成分龙脑的保存率为99％以上，基本没有损失。通过大量的试验筛选，确定银盏心脉的有效部位应该包括丹参的脂溶性成分，我们采取丹参水提后再醇提的方法最大限度的保留了丹参的有效成分，节约了成本，保护了我国日渐枯竭的丹参资源。主要药效学也证明我们制备的银盏心脉药物组合物在扩张血管和抑制血小板聚集方面明显优于原剂型，且制剂安全稳定。

具体实施例：

实施例1：银盏心脉胶囊的制备