[发明专利]升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在抗骨质疏松及更年期综合症的用途无效

专利信息
申请号: 200610040763.4 申请日: 2006-05-31
公开(公告)号: CN101057854A 公开(公告)日: 2007-10-24
发明(设计)人: 李建新 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61K36/71;A61P19/10;A61P15/12;A61K31/575
代理公司: 南京天翼专利代理有限责任公司 代理人: 汤志武;王鹏翔
地址: 210093*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 升麻 菠萝蜜 三萜类 化合物 骨质 疏松 更年期 综合症 用途
【权利要求书】:

1.升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在制备治疗抗骨质疏松及更年期综合症药物和保健品的用途,从北升麻C.dahurica,关升麻C.heracleifolia和西升麻C.foetida的干燥根茎及须根,粉碎,用50-70%乙醇或丙醇加热回流,提取1-4次;合并提取液,减压浓缩除去提取液中的溶媒,得乙醇或丙醇浸膏;将该浸膏溶于蒸馏水中或少量50%乙醇中,混悬于蒸馏水中,加入石油醚类溶剂1-4次萃取后,同样的将经石油醚提取后的浸膏蒸留水混悬液用乙酸乙酯酯类提取1-4次,得到酯类提取液;浓缩除去这些提取液中的溶媒,得酯类提取物;酯类提取物溶于95-100%的乙醇中,通过活性炭柱层析,用95-100%乙醇冲洗,再用正相和反相硅胶柱分离,纯化,得到下述三萜类化合物,化合物为环菠萝蜜烷型:

(1).24-表-7,8-去氢升麻醇24-epi-7,8-didehydrocimigenol,

(2).3-酮-24-表-7,8-去氢升麻醇

3-keto-24-epi-7,8-didehydrocimigenol,

(4).3′-O-乙酰基-24-表-7,8-去氢升麻醇-3-木糖苷

3′-O-acetyl-24-epi-7,8-didehydrocimigenol-3-O-β-D-xyloside,

(6).7,8-去氢升麻醇7,8-didehydrocimigenol,

(7).25-乙酰基-7,8-去氢升麻醇25-O-acetyl-7,8-didehydrocimigenol,

(9).24-表槭素醇24-epi-acerinol,

(10).大三叶升麻醇heracleifolinol,

(11).25-乙酰基升麻醇25-O-acetylcimigenol,

(12).25-A-3-O-β-D-木糖苷25-anhydrocimogenol-3-O-β-D-xyloside,

(13a).乙酰阿科特醇-3-木糖苷acetlyacteol-3-O-β-D-xyloside,

(13b).乙酰阿科特醇acetlyacteol,

(14).川升麻醇cimicinol,

(15).升麻雌醇cimicifol,

(16).升麻酮醇cimicidanol,

(19).15-羟基升麻苷15α-hydroxycimicidol-3-O-β-D-xyloside,

(20).绿升麻醇foetidinol,

(21).绿升麻醇-3-木糖苷foetidinol-3-O-β-D-xyloside,

(22).15-羟基绿升麻醇-3-木糖苷15α-hydroxyfoetidinol-3-O-β-D-xyloside,

(23).25-乙酰基升麻醇25-O-acetylcimigenol,

(24).27-去氧乙酰阿科特醇27-desoxyacetylacteol,

其特征是上述环菠萝蜜烷型三萜类化合物在制备治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品中应用。

2.根据权利要求1所述的升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在制备治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品的用途,其特征在于:所述环菠萝蜜烷三萜类化合物的单体或混合物在组合物中的重量比例为1-99%。

3.根据权利要求1或2所述的升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在制备治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品的用途,其特征是在西升麻中以化合物13a,19中之一的环菠萝蜜烷型三萜类化合物在治疗骨质疏松及更年期综合症的药物中应用。

4.根据权利要求1或2所述的升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在制备治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品的用途,其特征是在西升麻中以化合物13a,19和升麻酮醇-3-木糖苷cimicidanol-3-O-β-D-xyloside为主的混合物在治疗骨质疏松及更年期综合症的药物中应用.

5.根据权利要求1或2所述的升麻环菠萝蜜烷型三萜类化合物在制备治疗骨质疏松及更年期综合症的药物和保健品的用途,其特征是制备成汤剂,口服液、片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、缓释片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、合剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、散剂、溶液剂或丸剂。

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