[发明专利]牛磺酸和抗感染药物的组合物

说明书

1、技术领域

本发明涉及一种主要由牛磺酸和至少一种抗感染药物制成的药物组合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。

2、背景技术

解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。临床实践表明：长期或大量滥用非那西丁、扑热息痛、阿司匹林、布洛芬、消炎痛(吲哚美辛)、舒林酸、炎痛喜康和安乃近等解热镇痛和止痛消炎药会导致解热镇痛药性肾病，甚至肾功能衰竭。因此，有必要提供一种副作用小、适合长期应用的解热镇痛抗炎药。

牛磺酸(taurine)又名牛黄酸、牛胆素，化学名2-氨基乙磺酸，是一种白色晶体或粉末，无臭味，味微酸，能溶于水，不溶于乙醇、乙醚或丙酮，其化学性质稳定，在室温、避光、密闭干燥条件下可保存3年。牛磺酸以游离形式大量存在于人及哺乳动物体内，对人体无毒副作用，是人体必需的一种氨基酸。是名贵中药“牛黄”的重要成分，具有消炎、解毒、促进脂质胆磷汁的分解等药理作用，是一种内源性氨基酸中枢抑制性递质，能调节神经组织兴奋性，亦能调节体温，故有解热、镇静、镇痛、抗炎、抗风湿、抗惊厥等作用。此外，可提高机体非特异性免疫功能。因此其在临床上也有广泛应用，作为药品在我国已得到广泛的应用，可用于缓解感冒初期的发热。目前已作为化学药品收录于《中国药典》2005版二部49页。其结构式如下所示。

牛磺酸

新鱼腥草素钠(Sodium New Houttuyfonat)是从鱼腥草全草中提取的一种醛类单一有效成分的化学合成物，化学名为亚硫酸氢钠十二酰乙醛，具有抗菌、抗炎镇痛、抗肿瘤、促进免疫、提高机体免疫功能的作用；对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用，可提高机体免疫力增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力；用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各类炎症，并可用于上呼吸道感染，慢性支气管肺炎、病毒性肺炎等呼吸系统感染。同时，新鱼腥草素钠具有很好的安全性，无明显的毒副作用或过敏反应，是鱼腥草素钠的替代产品。新鱼腥草素钠结构式如下所示。

新鱼腥草素钠

14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐是以传统中药穿心莲提取的穿心莲内酯经半合成后，制成了具有高度生物活性的穿心莲的衍生物，使给药途径更直接，药理作用更强，毒副作用更小，具有解热、消炎、杀菌、抗病毒的作用。药理研究表明其钠钾盐(即炎琥宁)能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿，能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能，促进ACTH释放，增加垂体前叶中ACTH的生物合成；体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用；动物试验有抗早、中孕作用。其单钾盐(即穿琥宁)具有解热、镇静、增加机体对病原体感染的应急能力，对流感病毒、肺炎腺病毒、肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒有灭活作用。其结构式如下所示。

R＝Na⁺K⁺ 炎琥宁

R＝H⁺K⁺  穿琥宁

苦参碱是从豆科植物苦豆子(Sophora alopecuroides L.)果实或地上部分提取的一种生物碱，其含C₁₅H₂₄N₂O不得少于98.0％，已做为化学药物应用于临床。苦参碱具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤作用及对中枢神经系统的镇静、镇痛解热降温作用和强心、降压、抗心率失常等多种药理作用，对慢性肝炎的治疗也有良好疗效，且不良反应较少。苦参碱结构式如下所示。

苦参碱结构式

目前利用牛磺酸和新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种的相互作用，配伍组方，用解热、镇痛、抗炎等方面的药物，尚未见报道。

3、发明内容

为了满足临床需要，更好的用于解热镇痛、抗炎，本发明提供了一种新的药物组合物及其制备方法，该药物组合物主要由有效剂量的牛磺酸和至少一种抗感染药物制成，其中抗感染药物选自：新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种。