[发明专利]乙酰半胱氨酸或其盐和抗感染药物的组合物

说明书

1、技术领域

本发明涉及一种含有乙酰半胱氨酸或其药学上可接受的盐和和至少一种抗感染药物的药物组合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。

2、背景技术

在我国人口统计中，呼吸系统疾病为第二死因，主要包括上呼吸道感染，急、慢性支气管炎，肺炎等症，其主要症状有咳嗽、咳痰及哮喘等，呼吸系统疾病多发于冬春季，多由病毒感染引起，少数由细菌直接感染所致。但临床上可供选择的药物并不多且起效较慢。

乙酰半胱氨酸，为N-乙酰基-L-半胱氨酸。乙酰半胱氨酸为粘液溶解剂，具有较强的粘痰溶解作用，其分子中所含巯基(-SH)能使痰中糖蛋白多肽链中的二硫键(-S-S-)断裂，降低痰的粘滞性，并使之液化。乙酰半胱氨酸还能使脓性痰中的DNA纤维断裂，故不仅能溶解白色粘痰而且也能溶解脓性痰。适用于大量粘痰阻塞引起的呼吸困难，如手术后的咯痰困难、急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿等引起的痰液粘稠、咯痰困难、痰阻气管等，尚可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。乙酰半胱氨酸结构式如下：

乙酰半胱氨酸结构式

其中抗感染药物：包括新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐、苦参碱。

鱼腥草为三白草科植物蕺菜Houttuynia cordata Thunb的带根全草，味辛、性凉，具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋等功效，用于肺痈吐脓，痰热喘咳，热淋，痈肿疮毒。新鱼腥草素钠(Sodium New Houttuyfonat)是从鱼腥草全草中提取的一种醛类单一有效成分的化学合成物，化学名为亚硫酸氢钠十二酰乙醛，具有抗菌、抗炎镇痛、抗肿瘤、促进免疫、提高机体免疫功能的作用；对肺炎双球菌、伤寒杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌及孢子丝菌等有明显抑制作用，可提高机体免疫力增强患者白细胞的吞噬功能，提高血清备解素水平，提高机体非特异性免疫力；用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各类炎症，并可用于上呼吸道感染，慢性支气管肺炎、病毒性肺炎等呼吸系统感染。同时，新鱼腥草素钠具有很好的安全性，无明显的毒副作用或过敏反应，是鱼腥草素钠的替代产品。新鱼腥草素钠结构式如下：

新鱼腥草素钠结构式

穿心莲为爵床科植物穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Ness的干燥地上部分，具有清热解毒、凉血、消肿的功效，其主要活性成分为穿心莲内酯。14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐是从穿心莲提取的穿心莲内酯，经半合成后，制成的有高度生物活性的穿心莲的衍生物，使给药途径更直接，药理作用更强，毒副作用更小，具有解热、消炎、杀菌、抗病毒的作用。药理研究表明其钾钠盐(即炎琥宁)能抑制早期毛细血管通透性增高与炎性渗出和水肿，能特异性地兴奋垂体-肾上腺皮质功能，促进ACTH释放，增加垂体前叶中ACTH的生物合成；体外具有灭活腺病毒、流感病毒、呼吸道病毒等多种病毒的作用；其单钾盐(即穿琥宁)具有解热、镇静、增加机体对病原体感染的应急能力，对流感病毒、肺炎腺病毒、肠合胞病毒及呼吸道合胞病毒有灭活作用。

苦参碱是从豆科植物苦豆子(Sophora alopecuroidesL.)果实或地上部分提取的一种生物碱，其含C₁₅H₂₄N₂O不得少于98.0％，已做为化学药物应用于临床。苦参碱具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤作用及对中枢神经系统的镇静、镇痛解热降温作用和强心、降压、抗心率失常等多种药理作用，对慢性肝炎的治疗也有良好疗效，且不良反应较少。苦参碱结构式如下：

苦参碱结构式

目前利用乙酰半胱氨酸或其药学上可接受的盐和新鱼腥草素或其药学上可接受的盐、14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐、苦参碱中的一种或几种的相互作用，配伍组方，用于治疗由敏感菌引起的肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴肺部急性炎症等方面疾病的药物，尚未见报道。

3、发明内容

为了满足临床需要，更好的治疗呼吸系统疾病，提高人民健康水平，本发明提供了一种新的药物组合物及其制备方法，该组合物含有有效剂量的乙酰半胱氨酸或其药学上可接受的盐，和至少一种抗感染药物，其中抗感染药物选自：新鱼腥草素或其药学上可接受的盐和/或14-脱羟-11，12-二脱氢穿心莲内酯-3，19-二琥珀酸半酯盐和/或苦参碱中的一种或几种。