[发明专利]一种选择性酰化紫杉烷C(10)位羟基的方法无效
| 申请号： | 200610047687.X | 申请日： | 2006-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN101139329A | 公开（公告）日： | 2008-03-12 |
| 发明（设计）人： | 杨凌;张延延;葛广波 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07F7/18 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 | 代理人： | 许宗富;周秀梅 |
| 地址： | 116023*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 选择性 紫杉 10 羟基 方法 | ||
1.一种选择性酰化紫杉烷C(10)位羟基的方法，其特征在于：以金属元素的卤化物或三氟甲磺酸盐作为催化剂，使用酸酐作为酰化剂处理10-去乙酰-紫杉烷，从而得到C(10)位酰化的紫杉烷。
2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述处理过程于惰性有机溶剂中进行，并于反应体系中含有催化当量的IB，IIB，IVB，VB，VIIB，VIII，IIIA，IVA族金属元素的卤化物或三氟甲磺酸盐作为催化剂。
3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述惰性溶剂优选为四氢呋喃，乙醚，乙酸乙酯，二氧六环，氯仿，二氯甲烷中的一种或一种以上的混合体系。
4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述催化剂优选为氯化亚铜，四氯化钛，氯化铝，氯化锰，氯化钒，氯化钌，氯化锌，氯化亚锡或三氟甲磺酸铜。
5.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：反应在液态环境中进行，反应时间≥10分钟。
6.按照权利要求5所述的方法，其特征在于：所述反应温度为-80℃至100℃。
7.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述反应体系中含有不少于1摩尔底物当量的酸酐作为酰化剂，即酸酐与10-去乙酰-紫杉烷的摩尔比≥1。
8.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述10-去乙酰-紫杉烷具有如下通式I的结构
式I
其中R1为-H，-OR，-OSi(R)3或-OCOR；R2和R3可以相同也可以不同，为-H，-R或-OR；
其中R为H，C1至C20的直链、支链或环型烃基，芳基，芳烷基，及上述三种烃基的取代物，取代基包括羟基，C1至C8的烷氧基、缩醛、缩酮，卤素，硝基或氨基。
9.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述酸酐的结构具有结构通式其中R’为C1至C20的直链、支链或环型烃基，芳基或上述三种烃基的卤代物。
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