[发明专利]一种治疗感冒咳嗽的药物及其制剂的制备方法及质量控制方法

说明书

本发明属于中药制剂领域，涉及一种治疗感冒咳嗽的药物及其制剂的制备方法。

感冒，俗称“伤风”，也称为上呼吸道感染，是由多种病毒引起的一种呼吸道常见病，是全球最常见的多发性疾病，包括普通感冒和流行性感冒，起病较急，早期症状有咽部干痒或灼热感、喷嚏、鼻塞、流涕，可伴有咽痛；一般无发热及全身症状，或仅有低热、头痛。在人的一生中，几乎每个人都患过感冒。据有关统计资料表明，约85％的人平均一年要得3次感冒。感冒不仅影响人们的生活和工作，对于老年人、婴幼儿、孕妇及一些有其他疾病的人来说，感冒是一种十分危险的疾病，随感冒而出现的并发症甚至会对生命产生威胁。据世界卫生组织统计，每年死于感冒的人至少有二百万以上，因而对感冒不可麻痹大意。由于感冒发病急促，症状复杂多样，因而至今没有一种药物能解决所有这些问题。西医通常采用解热镇痛药、抗菌素、鼻黏膜血管收缩药、组胺拮抗剂、抗病毒药等缓解症状，但西药普遍存在副作用大的特点，并且极易产生耐药性，在治疗感冒的同时，一定程度上还降低了人体免疫力，不能从根本上达到治愈的目的。中医学认为感冒是由于风邪乘人体御邪能力不足时，侵袭肺卫皮毛所致。临床上以风寒、风热两种证候最为多见，此外，时令之暑、湿、燥邪也能杂感而为病。因此，中医治疗感冒，通常采用辩证论治，从整体观念出发，以多途径、多层次，调节机体免疫功能，阻止病态发展，并且中药毒副作用小，显示了良好的发展优势。因此研制开发安全有效、服用方便，能从根本上达到治疗目的的感冒药品是一项非常有意义的工作。

咳嗽亦是感冒常见病症之一，鉴于收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》中药成方制剂第三册的品种“感冒咳嗽冲剂”，其组方合理，是以金银花疏散风热为主，配伍枇杷叶、百部宣肺止咳，桔梗祛痰利咽，天花粉清热生津止渴，诸药相伍共奏清热解毒，止咳化痰之功，针对感冒初期引起的咳嗽有痰效果明显，因此我们对该品种进行了进一步的研究开发。

本发明的目的在于针对原感冒咳嗽冲剂的不足之处，进行合理的改革，研制出服用携带方便的片剂。考虑每袋冲剂中2/3以上为糖，1/10为提取药粉，糖尿病患者及中老年患者不适宜服用本品的含糖颗粒剂。此外，糖属于中药“五味”中的甘味，具有滋补和中之功效。《中药大辞典》中记载“《别录》：‘味甘，微温’”，“湿热内邪，中满吐逆忌服”。因此糖(冲剂)用于肺实热证，不但起不到清热作用，反而使闭门留寇，导致敛邪难出。将其剂型改革为片剂，每2片相当于1袋冲剂，可充分发挥片剂体积小，浓度高，服用及携带方便的特点，为本方剂又增添了一个新剂型，适应广大感冒患者对不同剂型的要求。

本发明的另一目的是在提取工艺上进行优化和筛选，在技术上采用现代化的新设备、新技术、新方法，制定了合理科学的生产工艺，适合工业化大生产；采用先进的提取技术，如采用β-CD包结技术对方中的挥发油进行包结，可有效减少成品在储存等过程中挥发油的损失，并掩盖了挥发油的不良气味，改善了成品服用时的口感；又如在制剂技术方面，采用一步制粒，具有避免传统制剂中加热时间长，有效成分破坏的不足，并且大大缩短了生产周期，高效先进。

本发明的又一目的是在片剂制剂过程中采用不同辅料进行筛选，优选利于片剂成型的辅料，保证了片剂的稳定性。其中所述的辅料包括填充剂、崩解剂及润滑剂，其中填充剂选自淀粉、糊精、乳糖的一种或二种或三种，其用量为15％～30％；崩解剂选自微晶纤维素、羧甲淀粉钠的一种或二种，其用量为3％～8％；润滑剂选自硬脂酸镁、十二烷基硫酸钠的一种或二种，其用量为0.6％～1.2％。

本发明的再一目的是对制剂进行了详细深入的质量标准研究，在原标准的基础上进行完善和改进，对所有药味进行了质量控制。原冲剂项下未制定鉴别及含量测定，本品在研制过程中，对处方中各味药材均进行了较深入的鉴别研究，建立了金银花及百部、桉油的薄层鉴别方法。方法均简便可行，特征斑点明显，专属性强；金银花为本组方君药，其主要有效成分为绿原酸，采用高效液相色谱法，测定本品中绿原酸的含量，结果表明方法简便可行，具有较好的准确性和精密度，可有效地控制本品的质量，保证了临床疗效。

本发明的技术方案是：将原感冒咳嗽冲剂处方中的六味药，除桉油外，其余金银花等五味加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液减压浓缩至相对密度为1.12～1.14(60℃)的浓缩液，加入乙醇3倍量，冷藏(-2～2℃)24小时，滤过，滤液回收乙醇，减压浓缩至稠膏(d＝1.25～1.30，60℃)，加入辅料适量，制粒，干燥；将桉油进行β-CD包结，得包结物，与颗粒混匀，加入辅料适量，压制成1000片，包薄膜衣，即得。