[发明专利]四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物及其制备方法无效
申请号: | 200610076578.0 | 申请日: | 2006-05-08 |
公开(公告)号: | CN101070321A | 公开(公告)日: | 2007-11-14 |
发明(设计)人: | 俞初一;杨鹏辉;赵梅欣;黄志镗 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 100080北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 杂环化合物 及其 制备 方法 | ||
1、式I结构的四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物,
(式I)
其中,R为乙酰基,硝基,腈基,酯基,芳酰基,杂环芳酰基;
R2为氢,烷基,苄基;
R1为烷基,环烷基,芳基,苄基,杂环取代基;
n为1,2或3。
2、权利要求1所述四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物的制备方法,是将式II结构的杂环烯酮缩胺、式III结构的醛与式IV结构的丙二酸亚异丙酯在碱的催化作用下进行反应,得到所述四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物;
(式II)(式III)(式IV)
其中,R为乙酰基,硝基,腈基,酯基,芳酰基,杂环芳酰基;
R2为氢,烷基,苄基;
R1为烷基,环烷基,芳基,苄基,杂环取代基;
n为1,2或3。
3、根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:式II结构的杂环烯酮缩胺∶式III结构的醛∶式IV结构的丙二酸亚异丙酯的摩尔比为1∶0.5-2∶0.5-2。
4、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述碱包括有机碱和无机碱,有机碱包括吡啶,三乙胺,N-甲基吗啉,二异丙基乙基胺,三甲胺,杂环烯酮缩胺;无机碱包括乙酸钠,碳酸钠,碳酸氢钠,碳酸钾,碳酸氢钾,氟化钠,氟化钾,乙酸氨。
5、根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述碱与式II杂环烯酮缩胺的摩尔比为0.01-5.00∶1。
6、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:反应溶剂选自乙腈,四氢呋喃,三氯甲烷,二氯甲烷,1,2-二氯乙烷,甲苯,乙醇,甲醇,乙酸乙酯。
7、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:反应的温度为0-200℃。
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