[发明专利]四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200610076578.0 申请日: 2006-05-08
公开(公告)号: CN101070321A 公开(公告)日: 2007-11-14
发明(设计)人: 俞初一;杨鹏辉;赵梅欣;黄志镗 申请(专利权)人: 中国科学院化学研究所
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 关畅
地址: 100080北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 吡啶 杂环化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1、式I结构的四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物,

(式I)

其中,R为乙酰基,硝基,腈基,酯基,芳酰基,杂环芳酰基;

R2为氢,烷基,苄基;

R1为烷基,环烷基,芳基,苄基,杂环取代基;

n为1,2或3。

2、权利要求1所述四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物的制备方法,是将式II结构的杂环烯酮缩胺、式III结构的醛与式IV结构的丙二酸亚异丙酯在碱的催化作用下进行反应,得到所述四氢吡啶酮并1,3-二氮杂环化合物;

(式II)(式III)(式IV)

其中,R为乙酰基,硝基,腈基,酯基,芳酰基,杂环芳酰基;

R2为氢,烷基,苄基;

R1为烷基,环烷基,芳基,苄基,杂环取代基;

n为1,2或3。

3、根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:式II结构的杂环烯酮缩胺∶式III结构的醛∶式IV结构的丙二酸亚异丙酯的摩尔比为1∶0.5-2∶0.5-2。

4、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:所述碱包括有机碱和无机碱,有机碱包括吡啶,三乙胺,N-甲基吗啉,二异丙基乙基胺,三甲胺,杂环烯酮缩胺;无机碱包括乙酸钠,碳酸钠,碳酸氢钠,碳酸钾,碳酸氢钾,氟化钠,氟化钾,乙酸氨。

5、根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于:所述碱与式II杂环烯酮缩胺的摩尔比为0.01-5.00∶1。

6、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:反应溶剂选自乙腈,四氢呋喃,三氯甲烷,二氯甲烷,1,2-二氯乙烷,甲苯,乙醇,甲醇,乙酸乙酯。

7、根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于:反应的温度为0-200℃。

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