[发明专利]一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物及其制备方法

说明书

技术领域：

本发明属于中药制剂领域，涉及一种治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物，同时涉及制备该药物的中间体垂盆草总黄酮提取物的制备方法，以及垂盆草总黄酮提取物各种剂型制剂的制备方法。其剂型包括片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、糖浆、注射液以及其他药剂学中所有剂型。

背景技术：

随着人们生活节奏加快，环境及空气有害气体的污染，以及烟酒过度等不良生活习惯的原因，咽炎，扁桃体炎发病率不断增加，尤其是慢性咽炎、扁桃体炎，具有极易复发的特点。临床上西医对此病的治疗，通常采用抗生素，以达到消炎的目的，但毒副作用较大，长期应用，会导致体内菌群失调及抗药现象等。中医通常采用辨证论治的方法，从多层次、多途径来治疗咽炎，如临床常用的西瓜霜片、三金片及银黄片等，显示出一定的优势。因此，充分发挥我国传统中药优势，从天然药用植物中寻找高效低毒、特异性强、结构及作用机理新颖的抗急慢性咽炎、急慢性扁桃体炎的成分及有效部位，是目前治疗咽喉疾病研究的一个重要途径，研制开发安全有效、服用方便的中药新制剂是一项非常有意义的工作，也是推动我国中药现代化、产业化和国际化的重要措施。

垂盆草(Herba Sedi)为景天科植物垂盆草(Sedum sarmentosum Bunge)的新鲜或干燥全草。收载于《中国药典》2005年版一部，具有清利湿热，解毒之功效。用于湿热黄疸，小便不利，痈肿疮疡。《本草纲目拾遗》谓其“消痈疔，便毒，黄疸，喉癣”。目前国内临床上有应用含有垂盆草的成药垂盆草片，垂盆草冲剂以及垂盆草的复方制剂等，均用于治疗急慢性肝炎，据文献报道，抗肝炎的有效成分为垂盆草苷。考虑本草记载垂盆草具有“清热解毒、治疗喉癣”之功效，而目前尚未见有关该方面的研究报道，经分别对垂盆草各个有效部位提取物进行药理预试发现，垂盆草总黄酮具有明显的抑菌抗炎、解热、镇痛、祛痰等作用，临床预试表明其对急慢性咽炎及扁桃体炎具有良好的治疗作用，提示垂盆草在治疗咽喉疾病方面具有良好的开发前景，因此我们对垂盆草进行了深入、系统全面的研究，采用现代先进的提取分离技术，得到了垂盆草总黄酮提取物。药理研究结果表明，垂盆草总黄酮提取物对伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗兔体温升高、啤酒酵母所致大鼠体温升高均有明显的退热作用；并可明显提高热板引起的小鼠痛阈值及明显减少由冰醋酸(0.6％)诱发的小鼠扭体次数，表明其镇痛效果良好；亦能抑制实验性炎性肿胀，显示出良好的抗炎作用；能使小鼠气道酚红分泌量增加，说明其可以增加气管、支气管粘膜的分泌功能，使痰液粘度下降，易于咳出，从而起到祛痰作用。体外抗菌试验结果显示，具有较好的抑菌或杀菌效果。急毒及长毒试验表明本品安全无毒。I期临床观察结果表明，治疗组总有效率95.00％，愈显率80.00％；对照组总有效率90.00％，愈显率55.00％，统计学处理(P＜0.05)，治疗组优于对照组。表明垂盆草总黄酮提取物对急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎具有很好的治疗作用，在改善咽干灼热，咽痒咳嗽等症状方面效果明显。

发明内容：

本发明的目的在于明确提出了用垂盆草总黄酮提取物研究一种新的中药制剂，将其作为治疗急、慢性咽炎及急、慢性扁桃体炎的药物。

本发明的另一目的是提供该垂盆草总黄酮提取物的提取制备方法。

本发明的又一目的是提供该垂盆草总黄酮提取物制备成各种剂型制剂的制备方法。

本发明的技术方案是：将垂盆草经干燥，粉碎，用水提取工艺，水提醇沉(30％～80％醇浓度)工艺，或10％～80％醇提工艺进行提取，1.水提液直接浓缩成浓缩液(d＝1.16～1.18，60℃)；2.水提液浓缩成浓缩液后醇沉(30％～80％醇浓度)，醇沉液再浓缩成浓缩液(d＝1.12～1.14，60℃)；3.醇提取液减压回收乙醇浓缩成浓缩液(d＝1.10～1.12，60℃)，冷沉后滤除叶绿素；将上述三种工艺的浓缩液通过大孔树脂柱，以不同浓度的乙醇梯度洗脱，洗脱液减压真空干燥或喷雾干燥，得总黄酮提取物干粉；还可将洗脱液浓缩后的浓缩液中加入200～800ml蒸馏水使溶解，制成本发明的总黄酮提取药液。经测定，垂盆草总黄酮提取物中包括木犀草素、木犀草素-7-葡萄糖苷、甘草苷、异鼠李素-7-葡萄糖苷、异鼠李素-3，7-二葡萄糖苷、柠檬素-3，7-二葡萄糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-β-吡喃葡萄糖苷、槲皮素-3-β-吡喃葡萄糖苷、山柰酚-3-α-阿拉伯糖苷等黄酮类成分。