[发明专利]三尖杉宁碱衍生物、及其制法和其药物组合物与用途

权利要求书

1.如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物

其特征在于，

R₁选自氢，或-COX₁，X₁选自C_1-5烷基；

R₂选自-COX₂；

R₃选自-OCOX₆；

并且，

X₂选自氢，甲基，乙基，丙基；

X₆选自未取代或单取代的苯基；所述苯基上的取代基选自卤素，

C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，氰基，叠氮基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于

所述的卤素选自F，Cl，Br，I。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，R₁选自氢，乙酰基， 丙酰基，丁酰基。

4.如通式(I)所示的三尖杉宁碱衍生物

其选自：

R₁是乙酰基，R₂是氢，R₃是3-叠氮苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是乙酰基，R₂是氢，R₃是3-甲氧基苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是丙酰基，R₂是氢，R₃是3-叠氮苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是丙酰基，R₂是氢，R₃是3-甲氧基苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是丙酰基，R₂是氢，R₃是苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是氢，R₂是丙酰基，R₃是3-甲氧基苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是氢，R₂是丙酰基，R₃是3-叠氮苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是氢，R₂是丙酰基，R₃是3-氯苯甲酰氧基的式(I)化合物；

R₁是氢，R₂是丙酰基，R₃是3-甲基苯甲酰氧基的式(I)化合物；

或

R₁是氢，R₂是丙酰基，R₃是3-氰基苯甲酰氧基的式(I)化合物。

5.一种式IIa化合物的制备方法，其特征在于，

R₁选自氢，或-COX₁，X₁选自C_1-5烷基；X₂选自氢，甲基，乙 基，丙基；

即用C-10位修饰或未修饰的三尖杉宁碱为原料，将C-7位羟基与相 应的酸缩合；

再脱去2’位的保护基叔丁基二甲基甲硅烷基。

6.一种式IIb化合物的制备方法，其特征在于，

R₁选自氢，或-COX₁，X₁选自C_1-5烷基；

X₂选自氢，甲基，乙基，丙基；

X₆选自未取代或单取代的苯基；所述苯基上的取代基选自卤素，

C_1-5烷基，C_1-5烷氧基，氰基，叠氮基；

用C-10位和7位修饰的三尖杉宁碱，脱除2位苯甲酰基，再与相应 的酸缩合；

再脱去2’位的保护基叔丁基二甲基甲硅烷基。