[发明专利]黄芩天然活性成分的磷脂复合物及其制备方法和制剂

权利要求书

1.含有黄芩天然活性成分的磷脂复合物的制剂，其特征在于它是脂肪乳剂 或干乳剂，其中，

所述黄芩天然活性成分的磷脂复合物由黄芩天然活性成分和磷脂材料复合 而成，黄芩天然活性成分的重量百分比为10-30%，磷脂重量百分比为70-90%， 黄芩天然活性成分是从中药黄芩中提取分离得到的黄芩素含量在50%以上的有 效部位或者汉黄芩素含量在50%以上的有效部位，磷脂材料是天然磷脂或合成 磷脂或它们的混合物。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述黄芩天然活性成分是从 中药黄芩中提取分离得到的黄芩素含量在90%以上的有效成分或者汉黄芩素含 量在90%以上的有效成分。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于，其中黄芩天然活性成分 的重量百分比为15-25%；磷脂重量百分比为75-85%。

4.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于所述的天然磷脂选自卵磷 脂、豆磷脂、胆甾醇和胆酸类的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于所述的天然磷脂选自卵磷脂、 豆磷脂、胆甾醇和胆酸类的一种或多种。

6.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于将黄芩天然活性成分的磷 脂复合物溶于油相，加入水相、乳化剂、助乳化剂和稳定剂，经高压均质乳化 制成水包油脂肪乳剂，乳滴粒径在600nm以下，油相与水相比例为1:30至1:3， 乳剂中黄芩天然活性成分的浓度为0.02-15mg/ml。

7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于所述的油相包含长链脂肪酸、 中链脂肪酸、长链脂肪酸酯、中链脂肪酸酯、长链脂肪醇或它们的混合物；所 述的乳化剂为非离子表面活性剂或天然表面活性剂；所述的助乳化剂是聚乙二 醇或泊洛沙姆；所述的稳定剂为油酸、聚乙二醇、甘油、木糖醇、山梨醇或甘 露醇。

8.根据权利要求7所述的制剂，所述油相选自大豆油、蓖麻油、亚油酸、 玉米油、橄榄油、花生油、棉籽油、油酸、单硬脂酸甘油酯、单油酸甘油酯、 中链脂肪酸的甘油酯、或十六醇；所述非离子表面活性剂选自脂肪酸甘油酯、 聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯、山梨醇、失水山梨醇脂 肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯类、Vitamin E衍生物类、或聚氧烯烃整体共聚物； 所述天然表面活性剂选自卵磷脂、豆磷脂、胆甾醇、胆酸类、海藻酸钠、或壳 聚糖。

9.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于将脂肪乳剂经热压灭菌或 无菌过滤制成注射用的小针容量注射液或大容量输液，或者进一步加入支撑剂 经冷冻干燥制成干乳剂。

10.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于将脂肪乳剂经热压灭菌或无 菌过滤制成注射用的小针容量注射液或大容量输液，或者进一步加入支撑剂经 冷冻干燥制成干乳剂。

11.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于将制备的脂肪乳剂装入 适当的装置，制成可用于眼黏膜、口腔黏膜或呼吸道黏膜的滴剂、喷雾剂或气 雾剂，或者制成肺部吸入制剂。

12.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于将制备的脂肪乳剂装入适当 的装置，制成可用于眼黏膜、口腔黏膜或呼吸道黏膜的滴剂、喷雾剂或气雾剂， 或者制成肺部吸入制剂。

13.根据权利要求11所述的制剂，其特征在于，所述呼吸道黏膜为鼻黏膜。

14.根据权利要求12所述的制剂，其特征在于，所述呼吸道黏膜为鼻黏膜。