[发明专利]胞壁酰二肽的类似物有效
| 申请号： | 200610098617.7 | 申请日： | 2006-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN101100483A | 公开（公告）日： | 2008-01-09 |
| 发明（设计）人： | 刘刚;梁争论;张胜梅;方鑫;徐嵩;李河民 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07K5/023 | 分类号： | C07K5/023;A61K38/06;A61P31/12;A61P1/16;A61P35/00;A61P31/18;A61P37/02 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈昕 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 胞壁酰二肽 类似物 | ||
1.通式(I)所示化合物，其光学活性体、药学可接受盐、酯、酰胺、或溶剂合物：
其中，R1是可形成氨基酸残基的基团，R2～5是氢、卤素原子、C1～6脂肪烃基、C1～6脂肪氧基、C1～6酰胺基，R6是氢、任选被任选取代的芳基取代的C1～6烷基、C1～6烯基、C1～6酰基。
2.权利要求1的化合物，其光学活性体、药学可接受盐、酯、酰胺、或溶剂合物，其中R1是可形成中性氨基酸残基的基团。
3.权利要求1的化合物，其光学活性体、药学可接受盐、酯、酰胺、或溶剂合物，其中R2～5是氢、卤素原子、C1～6烷基、C1～6烷氧基、C1～6烷酰胺基。
4.权利要求1的化合物，其光学活性体、药学可接受盐、酯、酰胺、或溶剂合物，其中R6是氢、C1～6烷基、C1～6烯基、任选取代的苯基C1～6烷基或任选取代的苯基C1～6烯基。
5.权利要求1的化合物，其光学活性体、药学可接受盐、酯、酰胺、或溶剂合物，其中R1选自异丙基、异丁基、仲丁基或苄基，R2～5是氢、卤素原子或C1～6烷氧基，R6是氢、C1～6烷基、C1～6烯基、可以被卤素或C1～6烷基取代的苯基C1～6烷基或可以被硝基取代的苯基C1～6烯基。
6.权利要求1的化合物，其光学活性体、药学可接受盐、酯、酰胺、或溶剂合物，为：
2-[2-(2-氨基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-(2-{2-[3-(2-硝基-苯基)-丙烯胺基]-苯甲酰胺基}-丙酰胺基)-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(2-苯乙基胺基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[2-(4-硝基-苄胺基)-苯甲酰胺基]-丙酰胺基}-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[2-(4-硝基-苄胺基)-苯甲酰胺基]-丙酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-氨基-6-甲基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(5-乙酰胺基-2-氨基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-氨基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-(2-{4，5-二甲氧基-2-[3-(2-硝基-苯基)-丙酰胺基]-苯甲酰胺基}-丙酰胺基)-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(4，5-二甲氧基-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-丁酸；
2-[2-(2-氨基-5-氯-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-5-氯-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(5-氯-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-丙酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-(2-{5-氯-2-[3-(2-硝基-苯基)-丙烯胺基]-苯甲酰胺基}-丙酰胺基)-丁酸；
2-[2-(2-氨基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-(3-甲基-2-{2-[3-(2-硝基-苯基)-丙酰胺基]-苯甲酰氨基}-丁酰胺基)-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(2-己烯胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-丁酸；
2-[2-(2-氨基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(4，5-二甲氧基-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(2-己烯胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[2-(4-异丙基-苄胺基)-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基]-3-甲基-丁酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-氨基-5-氯-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-5-氯-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(5-氯-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-丁酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[5-氯-2-(4-异丙基-苄胺基)-苯甲酰胺基]-3-甲基-丁酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-氨基-苯甲酰胺基)-4-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-苯甲酰胺基)-4-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[4-甲基-2-(2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-戊酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[4-氟-苄胺基)-苯甲酰胺基]-4-甲基-戊酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-氨基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-4-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(4，5-二甲氧基-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-4-甲基-戊酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(2-反-己烯胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-4-甲基-戊酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[4-氟-苄胺基)-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基]-4-甲基-戊酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-氨基-5-氯-苯甲酰胺基)-4-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-氨基-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[3-甲基-2-(2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-戊酰胺基]-丁酸；
2-[2-(2-氨基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(4，5-二甲氧基-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[4-氟-苄胺基)-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基]-3-甲基-戊酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-氨基-5-氯-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-{2-[5-氯-2-(4-异丙基-苄胺基)-苯甲酰胺基]-3-甲基-戊酰胺基}-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-5-氯-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(5-氯-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-甲基-戊酰胺基]-丁酸；
2-[2-(2-氨基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-丁酸；
2-[2-(2-氨基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(4，5-二甲氧基-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-丁酸；
4-胺基甲酰基-2-[2-(2-己烯胺基-4，5-二甲氧基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-丁酸；
2-[2-(2-氨基-5-氯-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
2-[2-(2-丁胺基-5-氯-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-4-氨基甲酰基-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(5-氯-2-苯乙胺基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-丁酸；
4-氨基甲酰基-2-[2-(5-氯-2-己烯胺基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-丁酸；或
4-氨基甲酰基-2-[2-(5-氯-2-己胺基-苯甲酰胺基)-3-苯基-丙酰胺基]-丁酸。
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