[发明专利]用于治疗乙型肝炎的β－L－2′－脱氧－核苷

权利要求书

1.治疗感染了乙型肝炎的宿主的方法，该方法包括施用抗-HBV有效量的生物活性2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷，或其药学上可接受的盐或前药，所述的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷具有下式结构：

其中R选自H，直链、支链或环状的烷基，CO-烷基，CO-芳基，CO-烷氧烷基，CO-芳氧基烷基，CO-取代的芳基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳烷基磺酰基，氨基酸残基，一、二或三磷酸酯，或磷酸酯衍生物；以及BASE是嘌呤或嘧啶碱基，它们可选择地被取代。

2.权利要求1的方法，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷是下式的β-L-2′-脱氧腺苷，或其药学上可接受的盐或其前药：

其中R选自H，一、二或三磷酸酯，酰基或烷基，或稳定的磷酸酯衍生物(以形成稳定的核苷酸前药)。

3.权利要求1的方法，其中2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷是下式的β-L-2′-脱氧胞苷，或其药学上可接受的盐或其前药：

其中R选自H，一、二或三磷酸酯，酰基或烷基，或稳定的磷酸酯衍生物(以形成稳定的核苷酸前药)。

4.权利要求1的方法，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷是下式的β-L-2′-脱氧尿苷，或其药学上可接受的盐或其前药：

其中R选自H，一、二或三磷酸酯，酰基或烷基，或稳定的磷酸酯衍生物(以形成稳定的核苷酸前药)。

5.权利要求1的方法，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷是下式的β-L-2′-脱氧鸟苷，或其药学上可接受的盐或其前药：

其中R选自H，一、二或三磷酸酯，酰基或烷基，或稳定的磷酸酯衍生物(以形成稳定的核苷酸前药)。

6.权利要求1的方法，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷是下式的β-L-2′-脱氧肌苷，或其药学上可接受的盐或其前药：

其中R选自H，一、二或三磷酸酯，酰基或烷基，或稳定的磷酸酯衍生物(以形成稳定的核苷酸前药)。

7.权利要求1的方法，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷是下式的β-L-胸苷或其药学上可接受的盐或其前药：

其中R选自H，一、二或三磷酸酯，酰基或烷基，或稳定的磷酸酯衍生物(以形成稳定的核苷酸前药)。

8.治疗宿主乙型肝炎感染的方法，该方法包括以结合或交替的方式施用有效量的两种或多种具有抗-HBV生物活性的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷或其药学上可接受的盐或其前药，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷具有下式结构：

其中R选自H，直链、支链或环状的烷基，CO-烷基，CO-芳基，CO-烷氧烷基，CO-芳氧基烷基，CO-取代的芳基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳烷基磺酰基，氨基酸残基，一、二或三磷酸酯，或磷酸酯衍生物；以及BASE是嘌呤或嘧啶碱基，它们可选择地被取代。

9.治疗宿主乙型肝炎感染的方法，该方法包括将具有抗-HBV生物活性的、有效量的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷或其药学上可接受的盐或其前药，与其它抗乙型肝炎药剂以结合或交替的方式用药，其中的2′-脱氧-β-L-赤式-呋喃戊糖核苷具有下式结构：

其中R选自H，直链、支链或环状的烷基，CO-烷基，CO-芳基，CO-烷氧烷基，CO-芳氧基烷基，CO-取代的芳基，烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳烷基磺酰基，氨基酸残基，一、二或三磷酸酯，或磷酸酯衍生物；以及BASE是嘌呤或嘧啶碱基，它们可选择地被取代。

10.权利要求9的方法，其中所述其它抗乙型肝炎药剂选自3TC，FTC，L-FMAU，DAPD，法昔洛韦，喷西洛维penciclovir，BMS-200475，bis pom PMEA(adefovir，dipivoxil)，lobucavir，9-1，3-二羟-2-丙氧甲基鸟嘌呤，或利巴韦林。