[发明专利]依托度酸外用制剂

说明书

所属技术领域

本发明属于新的医药制剂。

背景技术

关节炎是一种常见的慢性疾病，最常见的是骨关节炎和类风湿关节炎两种，我国目前关节炎患者估计有1亿以上，且人数还在不断增加。另据统计，我国50岁以上人群中半数患骨关节炎；65岁以上人群中90％的女性和80％的男性患骨关节炎。类风湿关节炎在我国的患病率为0.34％～0.36％，据介绍，类风湿关节炎病情严重者寿命约缩短10～15年。关节炎并非老年性疾病，它可影响所有年龄的人，包括儿童在内。

(一)骨性关节炎(Osteoarthritis，OA)是一种以关节软骨的变性、破坏及骨质增生为特征的慢性关节病。骨关节炎一般发生在负重关节，最常受累的是膝关节。其特征是关节活动时疼痛，初期仅在上下楼梯时出现疼痛，严重者在平路上行走也会疼痛，而休息后好转，无明显夜间疼痛，一般无晨僵现象。只有当骨关节炎发生继发性滑膜炎时可以出现短暂的晨僵，一般不超过30分钟。一些特殊类型的骨关节炎，如手指骨关节炎也可出现短暂的晨僵。这类关节炎需要减少负重活动，药物治疗主要是镇痛和保护软骨。本病在中年以后多发。国内的初步调查显示，骨性关节炎的总患病率约为15％，40岁人群的患病率为10％-17％，60岁以上则达50％。而在75岁以上人群中，80％患有骨性关节炎。该病的最终致残率为53％。临床上以关节肿痛、骨质增生及活动受限最为常见。骨性关节炎的发病无地域及种族差异。年龄、肥胖、炎症、创伤及遗传因素可能与本病的发生有关。

骨性关节炎主要表现为受累关节的疼痛、肿胀、晨僵、关节积液及骨性肥大，可伴有活动时的骨擦音、功能障碍或畸形。

1、一般治疗

(1)患者教育：使患者了解本病的治疗原则、锻炼方法，以及药物的用法和不良反应等。

(2)物理治疗：包括热疗、水疗、经皮神经电刺激疗法、针灸、按摩和推拿、牵引等，均有助于减轻疼痛和缓解关节僵直。

(3)减轻关节负荷，保护关节功能。

2、药物治疗

(1)非甾体抗炎药(NSAIDs)

NSAIDs是最常用最主要的一类骨关节炎治疗药物，其作用在于减轻疼痛及肿胀，改善关节的活动。主要的药物包括双氯酚酸等，如果患者发生NSAID相关胃肠道疾病的危险性较高，则罗非昔布、塞来昔布及美洛昔康等选择性环氧化酶-2抑制剂更为适用。药物剂量应个体化，同时注意对老年患者合并的其它疾病影响。

(2)其它止痛剂

对乙酰氨基酚对骨关节炎有良好的止痛作用，而国内的应用相对较少。若其仍不能有效缓解症状，可予以曲马多治疗。该药为一种弱阿片类药物，但不良反应很多。

(3)局部注射治疗

包括局部外用NSAIDs药物及关节腔内注射治疗。糖皮质激素可缓解疼痛、减少渗出，但仅适用于关节腔注射治疗，在同一关节不应反复注射，一年内注射次数应少于4次。关节腔内注射透明质酸类制剂(欣维可、其胜及施沛特等)对减轻关节疼痛、增加关节活动度、保护软骨有效，但不适合长期治疗。

3、外科治疗

对于经内科治疗无明显疗效，病变严重及关节功能明显障碍的患者可以考虑外科治疗，但效果均不佳。此外，新的治疗方法如软骨移植及自体软骨细胞移植等有可能用于骨性关节炎的治疗，但尚需进一步临床研究。

(二)类风湿关节炎(Rheumatoid arthritis，RA)是一种以多个关节为主的、对称性、破坏性、进行性的慢性炎症为主要表现的自身免疫性疾病。其关节病变主要是表现在四肢的大小关节，早期症状为受累关节的疼痛、肿胀、活动困难及发僵，长久不愈的晚期症状则为关节畸形。其病理表现为关节腔滑膜发生炎性渗液、细胞增殖、肉芽肿形成、软骨及骨组织破坏，最后发生关节强直。其临床表现在疾病早期可见关节疼痛、肿胀、活动不灵或受限，在晚期可发展为关节畸形、强直而导致终身残疾。本病在我国人中患病率为0.3％，是造成我国人群丧失劳动力与致残的主要病因之一。本病可见于任何年龄，发病一般随着年龄增长而增加，发病的高峰年龄20-40，而女性则在40-60岁，类风湿关节炎以女性多发，女性患者是男性患者的2-3倍。类风湿关节炎的主要表现是结缔组织的慢性炎症，它虽然主要是侵犯关节，但同时它还可累及皮肤、心、肺、动脉、神经、眼睛等处的结缔组织，而发生这些器官、组织的病变，如心包炎、胸膜炎、间质性肺炎、口眼干燥、巩膜炎、虹膜炎及皮下结节等。