[发明专利]苦豆子总碱在制备治疗带状疱疹药物中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及苦豆子总碱在制药领域的新用途，尤其是苦豆子总碱在制备治疗带状疱疹药物中的用途。

背景技术

带状疱疹是一种急性疱疹性皮肤病，因其常见于腰胁间，蔓延如带，故有“缠腰龙”之称。该病系由水痘-带状疱疹病毒所致，对此病毒没有免疫力的儿童被感染后，发生水痘。部分患者被感染后成为病毒携带者而不发生症状。由于病毒具有亲神经性，感染后可长期潜伏于脊髓神经后根神经节的神经元内，当机体抵抗力下降后，病毒活动繁殖而激发带状疱疹。

带状疱疹好发于春秋季节，成人多见。发病前局部皮肤往往先有感觉过敏或神经痛，伴有轻度发热，全身不适，食欲不振等前驱症状，亦可无前驱症状而突然发病。患部先发生潮红斑，继而其上出现多数成群簇集的粟粒至绿豆大的丘疱疹，迅速变为水疱，水疱透明澄清，疱壁紧张发亮，疱周有红晕。数群水疱常沿皮神经排列成带状，各群水疱间皮肤正常。10余日后水疱吸收干涸、结痂。愈后留有暂时性淡红色斑或色素沉着，不留疤痕。亦可因疱膜破溃形成糜烂，甚至坏死或继发化脓感染。全病程约2～3周。除典型皮疹外，神经痛是本病的另一大特点。一般在皮疹出现前1～2天即有神经痛，直到皮疹消退。疼痛的程度轻重不等，且于皮疹的严重程度无一定的关系。通常儿童带状疱疹患者疼痛很轻或没有疼痛，而老年患者多疼痛且剧烈，甚至难以忍受。而且约30％～50％的中老年患者于损害消退后可遗留顽固性神经痛，常持续数月或更久。

对带状疱疹的治疗，目前临床上常用抗病毒药物如无环鸟苷、三氮唑核苷、聚肌胞等，这些药物副作用比较大，而且需静脉给药或肌肉注射，给患者带来很多不便。所以迫切需要寻找一种疗效高、毒副作用小的治疗带状疱疹的药物。

苦豆子总碱(aloperine)系豆科槐属植物苦豆子sophora alopearoids L中的生物碱。苦豆子生物碱化合物有20多种，详见表1：

表1苦豆子生物碱化合物

  化合物名称  mp(℃)  分子式  分子量  苦参碱Matrine  氧化苦参碱N-Oxide-Matrine  羟基苦参碱Sophoramine  槐果碱Sophocarpire  氧化槐果碱N-Oxide-Sophoridine  槐定碱Sophoridine  氧化槐定碱N-Oxide-Sophoridine  3α-羟基槐定碱3-α-Hydroxy-  Sophoridine  氧化脱氢槐定碱N-Oxide-13、14-  Dehydro-Sophoridine  槐安碱Sophridine  新槐安碱Neosophoramine  异槐安碱Isosphoramine  莱曼碱Lehmannine  苦豆碱Aloperine  丙烯苦豆碱N-Allyl-Aloperine  野啶碱Cytisine  N-甲基野啶碱N-Methyl-Cytisine  臭豆碱Anagyrine  巴普叶碱Baptifoline  尼古丁Nieotine  75-76  207  171  80  208-209  106-108  162-163  93-95  70-714  152-154  136  201-215  210  123-125  C₁₅H₂₄N₂O  C₁₅H₂₄N₂O₂  C₂₄H₂N₂O₂  C₁₅H₂₂N₂O  C₁₅H₂₂N₂O  C₁₅H₂₄N₂O  C₁₅H₂₂N₂O₂  C₁₅H₂₂N₂O₂  C₁₅H₂₂N₂O₂  C₁₅H₂₀N₂O  C₁₅H₂₀N₂O  C₁₅H₂₀N₂O  C₁₅H₂₂N₂O  C₁₅H₂₄N₂  C₁₈H₂₈N₂  C₁₁H₁₄N₂O  C₁₂H₁₆N₂O  C₁₅H₂₀N₂O  C₁₅H₂₀N₂O₂  C₁₀H₁₄N₂  248  264  264  246  262  248  264  264  262  244  244  244  246  214  236  190  204  244  260  162