[发明专利]长春碱类化合物、其制备方法及其在医药上的用途无效
申请号: | 200610106282.9 | 申请日: | 2006-07-17 |
公开(公告)号: | CN101108859A | 公开(公告)日: | 2008-01-23 |
发明(设计)人: | 雷新胜;邓炳初;于向达;刘振红;印龙 | 申请(专利权)人: | 上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D519/04 | 分类号: | C07D519/04;A61K31/475;A61P35/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 200245*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 长春碱 化合物 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
1.如下列通式(I)所示的化合物或其盐:
其中:R1选自烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、卤素、氨基、氰基、三氟甲基、-N3、-C(O)R5、-COOR5、-NR5C(O)R6、-NR5S(O)2R6、-NHC(S)NR5R6、-C(OH)R5、-(CH2)nNR5R6、-NHC(O)NR5R6、-C≡CSi(R7)3、-C(O)NR5R6、-C(O)NHOH、-SO2NR5R6、-NHS(O)2R5、-S(O)2NR5R6、-SR5、-S(O)R5、-S(O)2R5、-SSR5、-B(OR5)2或-Sn(R7)3;其中烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基进一步被一个或多个烷基、烷氧基、炔基、羟基、羟烷基、氨基、胺烷基、氰基、卤素、三氟甲基、乙酰基、环烷基或杂环烷基所取代;
R2选自烷基或-CH(O);
R3选自氢原子、烷基或-C(O)R5;
R4选自氢原子、-C(O)R5或-Si(R7)3;
R5和R6各自分别选自氢原子、烷基、烷氧基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基进一步被一个或多个烷基、烷氧基、烯基、羟基、环烷基、芳基、杂芳基、卤素或-NR5R6所取代;
同时,R5与R6与N原子一起形成一个4~8元的杂环基;其中5~8元杂环内含有一个或多个N、O、S原子;
R7为烷基;
Z选自-OR5、-NR5R6或-NHNHC(O)R5;
同时,R4和Z成键与插入的原子形成一个环;
n是0~4。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R3为氢原子或乙酰基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R4为氢原子。
4.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中Z为甲氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R3为氢原子或乙酰基,R4为氢原子,Z为甲氧基。
6.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R2为甲酰基。
7.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中R2为烷基。
8.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中该化合物以药学上可接受的游离态形式存在。
9.根据权利要求1所述的化合物或盐,其中所述盐为药学可接受的酸加成盐,所述酸包括选自硫酸、硝酸、氢溴酸、氢碘酸或磷酸的无机酸,或选自酒石酸、乙酸、甲磺酸、苯磺酸、甲苯磺酸、柠檬酸、马来酸、富马酸或乳酸的有机酸。
10.根据权利要求9所述的化合物或其盐,其中所述酸为酒石酸。
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