[发明专利]栀子有效部位在治疗老年期痴呆中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及从栀子提取的有效部位，这种有效部位的制备方法，含有这种有效部位的药物组合物，以及这种有效部位和其药物组合物作为药物的用途，尤其是在制备预防和/或治疗老年期痴呆药物中的应用。

背景技术

老年期痴呆是危害老年人身心健康的常见病，多发病。目前全世界65岁以上人群中老年期痴呆患病率约为10％，85岁以上可达47％，在发达国家中，该病在死亡原因中名列第4位，仅次于心脏病，癌和中风。我国的老年期痴呆患病率略低于发达国家，但随着我国经济、文化事业的发展，寿命延长，老年人口占总人口的比例将加大。随着老年人口增加，老年期痴呆患者急剧地增多。老年期痴呆患者的症状主要表现为进行性认知功能减退，并伴有行为障碍及情绪异常波动等，直至生活不能自理，给家庭和社会造成了巨大的压力。因此开发治疗老年期痴呆药物是当务之急。在国外开发治疗老年期痴呆药物的焦点主要集中在乙酰胆碱酯酶抑制剂，如1996年首次上市的乙酰胆碱酯酶抑制剂--他可林(Tacrine)，1997年上市的多奈哌齐以及正在进行的乙酰胆碱酶抑制剂有Metrifonate，Velnacrine maleate等。由于乙酰胆碱酯酶全身分布，其副作用较大，限制了它们的治疗效果。

栀子(Gardenia jasminoides Ellis)为茜草科栀子属植物，广泛分布于中南及陕西、甘肃、新疆、浙江、安徽、江苏、福建等地。民间用于治疗热病高烧，心烦不眠，口舌生疮，目赤红肿，黄疸、流脑等。栀子的天然资源丰富，未见有毒性报告，迄今为止，我们没有看到栀子对老年期痴呆的研究报道。

发明内容

为了克服现有技术中存在的问题，本发明提供一种新的治疗老年期痴呆的药物，即一种栀子有效部位。

本发明的另一目的是提供一种栀子有效部位的制备方法。

本发明的再一目的是提供含有圆栀子有效部位的药物组合物

本发明的又一目的是提供栀子有效部位在制备治疗老年期痴呆药物中的应用。

为了解决本发明的技术问题，本发明采取如下的技术方案：

一种栀子有效部位，其特征在于，含有至少50％重量的栀子苷。

本发明还提供了这种栀子有效部位的制备方法。

栀子原药材经干燥并适当的粉碎，以利增大与溶剂的接触面积，提高效率。

原药材的提取溶剂使用水、醇类、或水与醇类的混合物。优选的醇类包括甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等。水与醇类的混合物，例如浓度为40-99％(体积比)的醇。提取时溶剂浸过药材为宜，溶剂量为原药重量的2-14倍。提取可以在静态或动态下，优选在动态条件下。为了提高提取的效率，可以使用超声波等。提取的温度是从室温(例如20℃)到溶剂回流温度的范围内，优选在回流的温度下。提取可连续或间歇进行，间歇提取时可重复1-4次，优选2-3次。

上步结束后，合并滤液，滤去药渣，浓缩至无醇味，合并浓缩液过滤并稀释后通过大孔树脂(D101)，用水或5％乙醇洗脱除掉杂质后，用10-40％乙醇洗脱，优选是20％的乙醇洗脱，蒸干，得到含有50％栀子苷的有效部位。

栀子，加10倍量55％乙醇浸泡24h后渗漉，合并渗漉液，提取液减压浓缩至无醇味，用石油醚脱脂，再用乙酸乙酯，正丁醇翠取，优选使用正丁醇翠取，减压蒸干，得到栀子苷含量过50％有效部位。

本发明因此还涉及以栀子有效部位作为活性成份的药物组合物。该药物组合物可根据本领域公知的方法制备。可通过将栀子有效部位与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合，制成适于人或动物使用的任何剂型。栀子有效部位在其药物组合物中的含量通常为0.1-95重量％。

栀子有效部位或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径可为肠道或非肠道，如口服、静脉注射、肌肉注射、皮下注射、鼻腔、口腔粘膜、眼、肺和呼吸道、皮肤、阴道、直肠等。

给药剂型可以是液体剂型、固体剂型或半固体剂型。液体剂型可以是溶液剂(包括真溶液和胶体溶液)、乳剂(包括o/w型、w/o型和复乳)、混悬剂、注射剂(包括水针剂、粉针剂和输液)、滴眼剂、滴鼻剂、洗剂和搽剂等；固体剂型可以是片剂(包括普通片、肠溶片、含片、分散片、咀嚼片、泡腾片、口腔崩解片)、胶囊剂(包括硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊)、颗粒剂、散剂、微丸、滴丸、栓剂、膜剂、贴片、气(粉)雾剂、喷雾剂等；半固体剂型可以是软膏剂、凝胶剂、糊剂等。

栀子有效部位可以制成普通制剂、也制成是缓释制剂、控释制剂、靶向制剂及各种微粒给药系统。