[发明专利]叉聚肽,其药物组合物与用途无效
申请号: | 200610114448.1 | 申请日: | 2006-11-10 |
公开(公告)号: | CN101177449A | 公开(公告)日: | 2008-05-14 |
发明(设计)人: | 王德心;杨潇骁;韩锐;付招娣;刘红岩;施波;韩香;龚喜;邱传亮 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07K2/00 | 分类号: | C07K2/00;A61K38/02;A61P35/00 |
代理公司: | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 何文彬 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 叉聚肽 药物 组合 用途 | ||
1.一类化合物,其特征在于,它们具有下列结构通式:
其中,
Z1、Z2,相同或不同,
Z、Z1、Z2分别独立的选自
Arg-Gly-X1(X1=Asp,Ida)
X2-X3-Gly-Ser-Arg(X2=Tyr,3,5二羟基苯甲酰Gly;X3=Ile,Cys)
X4-X5-Leu-X6-Val(X4=Ida,Glu;X5=Ile,Cys;X6=Asp,Ida)
其中Glu可以替换为3,5-二羟基苯甲酰Gly、Asp可以替换为Ida、Arg可以替换为Arg(NO2)
及上述结构的反序肽段,正序及反序的类似肽段
X选自Ala、-Ala或des(缺失)
R选自OH、OCH3、NH2、NHR’(R’=C1~10烷基)、NH-CH2-CH2-OH。
2.根据权利要求1的化合物,其特征在于,R选自NHMe、NHEt、NHCHMe2、NHBu。
3.根据权利要求1的化合物,其特征在于,Z、Z1、Z2分别独立的选自
Arg-Gly-Asp
Arg-Gly-Ida
Ida-Gly-Arg
Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg
Arg-Ser-Gly-Ile-Tyr
Ida-IIe-Leu-Asp-Val
Glu-Ile-Leu-Asp-Val-
Glu-Ile-Leu-Ida-Val
3,5-二羟基苯甲酰-Gly-Ile-Leu-Ida-Val。
4.根据权力要求1-3中所述的化合物,其特征在于,所述的化合物选自
5.一种药物组合物,其特征在于,含有药物有效剂量的如权利要求1-4所述的任一化合物及药用载体。
6.根据权利要求5的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物可以是片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂及各种微粒给药系统。
7.权力要求1-4中所述的所述的任一化合物在制备抗癌转移药物组合中的应用。
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