[发明专利]多烯紫杉醇晶型及其制备方法有效
申请号: | 200610117165.2 | 申请日: | 2006-10-16 |
公开(公告)号: | CN101165059A | 公开(公告)日: | 2008-04-23 |
发明(设计)人: | 蔡志刚;李金亮;王慧霞;邵兰英 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺医药发展有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 上海浦一知识产权代理有限公司 | 代理人: | 王函 |
地址: | 201203上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 紫杉醇 及其 制备 方法 | ||
1.一种多烯紫杉醇晶型,其特征在于:该多烯紫杉醇晶型的晶体内部为双晶结构,每个晶胞中含4个多烯紫杉醇分子、6个水分子、2个丙酮分子。
2.如权利要求1所述的多烯紫杉醇晶型,其特征在于:所述的多烯紫杉醇晶型为单斜晶系的双晶结构,空间群为P21,晶胞参数为β=90.00(2)°。
3.如权利要求1所述的多烯紫杉醇晶型,其特征在于:所述的多烯紫杉醇晶型的熔点为174℃~190℃。
4.如权利要求1所述的多烯紫杉醇晶型,其特征在于:所述的多烯紫杉醇晶型的差热扫描特征吸热峰的onset温度为166.4℃。
5.一种如权利要求1-4任一项所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:
(1)使用酮类溶剂溶解多烯紫杉醇,溶解温度为40~60℃;
(2)加入溶剂析晶,该溶剂为纯水或者含水的醇、醚、酯、酮、烷烃或卤代烃;
(3)再加入酮类溶剂再次溶解,溶解温度为40~60℃;
(4)降温至10~30℃析晶。
6.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,所述的酮类溶剂为丙酮、丁酮、丁酮或戊酮。
7.如权利要求6所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,所述的酮类溶剂为丙酮。
8.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述的溶剂为纯水。
9.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(1)和步骤(3)中所述的溶解温度为45~55℃。
10.如权利要求9所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(1)和步骤(3)中所述的溶解温度为48~52℃。
11.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(4)中所述的降温温度为10~20℃。
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