[发明专利]多烯紫杉醇晶型及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200610117165.2 申请日: 2006-10-16
公开(公告)号: CN101165059A 公开(公告)日: 2008-04-23
发明(设计)人: 蔡志刚;李金亮;王慧霞;邵兰英 申请(专利权)人: 上海迪赛诺医药发展有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14
代理公司: 上海浦一知识产权代理有限公司 代理人: 王函
地址: 201203上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 紫杉醇 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种多烯紫杉醇晶型,其特征在于:该多烯紫杉醇晶型的晶体内部为双晶结构,每个晶胞中含4个多烯紫杉醇分子、6个水分子、2个丙酮分子。

2.如权利要求1所述的多烯紫杉醇晶型,其特征在于:所述的多烯紫杉醇晶型为单斜晶系的双晶结构,空间群为P21,晶胞参数为β=90.00(2)°。

3.如权利要求1所述的多烯紫杉醇晶型,其特征在于:所述的多烯紫杉醇晶型的熔点为174℃~190℃。

4.如权利要求1所述的多烯紫杉醇晶型,其特征在于:所述的多烯紫杉醇晶型的差热扫描特征吸热峰的onset温度为166.4℃。

5.一种如权利要求1-4任一项所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:

(1)使用酮类溶剂溶解多烯紫杉醇,溶解温度为40~60℃;

(2)加入溶剂析晶,该溶剂为纯水或者含水的醇、醚、酯、酮、烷烃或卤代烃;

(3)再加入酮类溶剂再次溶解,溶解温度为40~60℃;

(4)降温至10~30℃析晶。

6.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,所述的酮类溶剂为丙酮、丁酮、丁酮或戊酮。

7.如权利要求6所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,所述的酮类溶剂为丙酮。

8.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述的溶剂为纯水。

9.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(1)和步骤(3)中所述的溶解温度为45~55℃。

10.如权利要求9所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(1)和步骤(3)中所述的溶解温度为48~52℃。

11.如权利要求5所述的多烯紫杉醇晶型的制备方法,其特征在于,步骤(4)中所述的降温温度为10~20℃。

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