[发明专利]氯诺昔康缓释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种非甾体类抗炎药的缓释制剂及其制备方法，具体地说是氯诺昔康缓释片及其制备方法。

背景技术

氯诺昔康，化学名称为6-氯-4-羟基-2-甲基-3-(2-吡啶氨基甲酰基)-2H-噻吩并[2，3-e]-1，2-噻嗪-1，1-二氧化物，属氧昔康类非甾体抗炎镇痛药。其具有较强的镇痛和抗炎作用，可用于妇产科、口腔拔牙、矫形手术及外科术后急性疼痛、外伤引起的中至重度疼痛、急性坐骨神经痛和腰痛、晚期癌痛，亦可用于慢性腰痛、骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊椎炎的治疗。

氯诺昔康非胃肠道给药在缓解术后疼痛方面与吗啡、度冷丁和曲马多一样有效，但氯诺昔康的耐受性优于吗啡和曲马多。在癌痛病人，氯诺昔康作为辅助镇痛药还可以减少吗啡的用量。文献还表明，在抗炎剂量的10倍剂量时，氯诺昔康还可产生解热作用。

氯诺昔康具有良好的镇痛抗炎作用，但由于其体内半衰期较短，为了维持有效血药浓度，临床口服氯诺昔康普通片往往需要反复用药，而且每次需服用多片，这给患者临床用药带来了不便。同时，氯诺昔康血药浓度波动大而易发生不良反应，且其作用时间较短。

因此，本领域迫切需要研制出氯诺昔康的缓释制剂，以减少氯诺昔康的服用次数，减小其体内血药浓度波动，降低不良反应发生率。研制出氯诺昔康缓释片将具有很好的临床意义和商业意义。

发明内容

本发明的目的之一正是提供一种氯诺昔康缓释片。

本发明的另一目的在于提供氯诺昔康缓释片的制备方法。

在本发明的第一方面，提供了一种氯诺昔康缓释片，所述缓释片包括以下重量份的组分：

(a)氯诺昔康        2.0～60.00重量份；

(b)缓释阻滞材料    10.00～95.00重量份；

其中，所述的缓释阻滞材料包括：(b1)羟丙甲基纤维素；或(b2)羟丙甲基纤维素与其它纤维素的混合物。

在本发明的一个实施方式中，所述氯诺昔康缓释片中组分的重量份数如下：

(a)氯诺昔康        10.00～45.00重量份；

(b)缓释阻滞材料    20.00～80.00重量份。

在本发明的另一实施方式中，所述氯诺昔康缓释片中的其它纤维素选自：乙基纤维素、羟乙基纤维素、甲基羟乙基纤维素。

在另一优选例中，所述的混合物中羟丙甲基纤维素的含量为50wt％以上，按混合物的总重量计算。

在另一优选例中，所述缓释片中乙基纤维素的含量为5～50.00重量份。

在本发明的另一实施方式中，所述氯诺昔康缓释片中的羟丙甲基纤维素具有以下特性：

粘度为50厘泊～20000厘泊；平均粒径为50微米～300微米。

在另一优选例中，所述的羟丙甲基纤维素中的羟丙氧基含量为4.0～12.0wt％；并且甲氧基含量为18.0～32.0wt％；

在另一优选例中，所述羟丙甲基纤维素的平均粒径为50-180微米。

在本发明的另一实施方式中，所述氯诺昔康缓释片中的其它纤维素包括具有以下特性的乙基纤维素：

粘度为3厘泊～50厘泊；平均粒径为50微米～300微米。

在另一优选例中，所述的乙基纤维素的乙氧基含量为45.5～51.0wt％。

在另一优选例中，所述乙基纤维素的平均粒径为50微米～180微米

在本发明的另一实施方式中，所述氯诺昔康缓释片的总重量为4mg～100mg/片。

更佳地，所述的缓释片的规格为每片8mg、12mg、16mg、24mg或48mg。

在本发明的另一实施方式中，所述氯诺昔康缓释片中的羟丙甲基纤维素是粘度为20～400厘泊的低粘度羟丙甲基纤维素和粘度为2000～20000厘泊的高粘度羟丙甲基纤维素的混合物；较佳地，所述的低粘度羟丙甲基纤维素和高粘度羟丙甲基纤维素的重量比为1∶5至5∶1，更佳地1∶2至2∶1。

在本发明的另一实施方式中，所述氯诺昔康缓释片中组份(a)与组份(b)的重量之和占缓释片总重量的10～99％。

更佳地，在所述的缓释片中，组份(a)与组份(b)的重量之和占缓释片总重量的20～95％。

在另一优选例中，组份(a)占缓释片总重量的2～40％，更佳地5～30％。

在另一优选例中，组份(b)占缓释片总重量的10～95％，更佳地15～80％。