[发明专利]一种硝苯地平缓释片的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药品制备领域，具体地是涉及一种硝苯地平缓释片的制备方法。

背景技术

硝苯地平为降血压药，是钙通道阻滞剂中具有代表性的药物，其降压作用较快，疗效肯定。目前硝苯地平在市场上通常的剂型为片或胶囊，每片/粒的含药量为5mg或10mg，每天的剂量为一目3次，一次10mg或20mg，但其在降压的同时有较大的副作用，例如，药物的血药浓度过高容易引起头痛头昏、心悸、心跳加快、面色潮红与下肢水肿等。针对硝苯地平的这些缺点，可将其制成缓释制剂，使药物进入人体后不被人体迅速吸收而发挥作用，而是按照一定的速度缓慢、均匀地释放出来，使药效缓和，持续时间长。因此将硝苯地平制成在体内缓慢释放的片剂，不但可以降低本品的副作用，另外可以减少每天药物的服用量，提高患者的依从性。一天只需服用二次，使患者具有更好的依从性，既方便又安全。但现有技术中，硝苯地平在制备成缓释制剂时工艺的复杂，难以产业化，且制备的硝苯地平缓释片的药效不尽人意。

发明内容

本发明需要解决的技术问题是提供一种效果好、工艺简单的硝苯地平缓释片的制备方法。

解决上述技术问题的技术方案为：

一种硝苯地平缓释片的制备方法，步骤如下：

(1)将硝苯地平与乙基维生素按1∶0.1～100、硝苯地平与丙烯酸树脂类按1∶0.1～100的比例制成骨架型颗粒；

(2)将硝苯地平与PEG类按1∶0.1～100的比例加热熔融后制成固体分散体，再将固体分散体粉碎成颗粒；

(3)骨架型颗粒与步骤(2)中所述颗粒按不同比例混合，压制成片。

优选地，一种硝苯地平缓释片的制备方法，步骤如下：

(1)将硝苯地平与乙基维生素按1∶10～50硝苯地平与丙烯酸树脂类按1∶10～50的比例，加入适量润湿剂制成1800μm-800μm的骨架型颗粒；

(2)将硝苯地平与PEG类按1∶10～50的比例加热熔融后制成固体分散体，再将固体分散体粉碎成1800μm-800μm的颗粒；

(3)骨架型颗粒与步骤(2)中所述颗粒按1∶5比例混合，加入适量润滑剂压制成片。

优选地，丙烯酸树脂类可以是丙烯酸树脂I、丙烯酸树脂II、丙烯酸树脂III、丙烯酸树脂IV、丙烯酸树脂V的一种或多种。

优选地，PEG类可以是PEG4000～20000中的一种或多种。

优选地，所述润湿剂为水或乙醇。

所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中一种或几种的混合物。

本发明所述硝苯地平缓释片的制备方法，其中主药承载量为每片10～30mg。

本发明所述的硝苯地平缓释片的制备方法采用先进的膜控释制剂技术，将硝苯地平制成按一定速度释放的颗粒，然后再压制成片，该方法制备的硝苯地平缓释片起效快，药效强，作用时间延长和毒副作用低，能明显降低药物的不良反应，增加病人的依从性，提高临床疗效；而且本发明所述硝苯地平缓释片的制备方法的工艺操作简单，成本低，易于控制，易于工业化生产。

具体实施方式

本发明利用膜控技术将硝苯地平用乙基维生素、丙烯酸树脂类、PEG类制备成释放均匀的骨架型与溶蚀型混合颗粒，再将颗粒压制成片，达到缓释目的。

实施例1

本实施例所述硝苯地平缓释片的制备方法，首先将硝苯地平与乙基维生素按1∶1、硝苯地平与丙烯酸树脂I按1∶1的比例加入适量的水作为润湿剂制成1200μm的骨架型颗粒；其次将硝苯地平用的PEG4000按1∶1的比例加热熔融后制成固体分散体，再固体分散体粉碎成1600μm的颗粒；最后将骨架型颗粒与溶蚀型颗粒按1∶8混合，加入适量的润滑剂硬脂酸镁，压制成片。主药承载量为每片30mg。

实施例2

本实施例所述硝苯地平缓释片的制备方法，首先将硝苯地平与乙基维生素按1∶10、硝苯地平与丙烯酸树脂I按1∶20的比例并加入适量的乙醇作为润湿剂制成1200目的骨架型颗粒；其次将硝苯地平用的PEG4000按1∶20的比例加热熔融后制成固体分散体，再固体分散体粉碎成1800μm的颗粒；最后将上述骨架型颗粒与14目颗粒按1∶6进行混合，加入适量的润滑剂硬脂酸镁，压制成片。主药承载量为每片25mg。

实施例3