[发明专利]齐多夫定胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种的齐多夫定胶囊及其制备方法。

背景技术

齐多夫定(Zidovudine，AZT)，其化学结构式如下：

目前，已公认齐多夫定是重要的和有用的化学治疗剂，可用于治疗和/或预防HIV感染，包括相关临床疾病如AIDS、与AIDS相关的综合症(ARC)、AIDS痴呆综合症(ADC)等疾病，并且也可用于治疗无症状HIV感染或抗HIV抗体阳性的患者，用齐多夫定治疗可延长HIV感染无症状患者的疾病潜伏期并推迟有症状患者的死亡。

齐多夫定原料药需要制成合适的剂型才能得以方便服用或使用。但现有技术中时，在原料选定及制备时成品率较低，相应的成本便居高不下，所以目前市售的有关齐多夫定的药品都是很昂贵的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种制备时成品率高、成本低的齐多夫定胶囊及其制备方法。

本发明所采用的技术方案是：本发明所述齐多夫定胶囊是由(以重量份计)100份的齐多夫定、30～40份的微晶纤维素、5～10份的羟丙纤维素、5～10份的羧甲淀粉钠、0.5～1份的硬脂酸镁和适量的羟丙甲纤维素制成。

本发明所述齐多夫定胶囊的制备方法是按以下步骤进行的：

(1)取所述重量配比的所述齐多夫定、所述微晶纤维素、所述羟丙纤维素、所述羧甲基淀粉钠，各自粉碎后过100目筛，再混合均匀；

(2)取适量所述羟丙甲纤维素制成溶液；

(3)以所述羟丙甲纤维素溶液为粘合剂将步骤(1)制得的混合料制成软材，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中干燥；

(4)将干颗粒再过20目筛后整粒；

(5)加入所述重量配比的所述硬脂酸镁充分混和均匀；

(6)取样测所述齐多夫定含量；

(7)合格后上机灌装2号不透明硬胶囊，即得。

本发明的有益效果是：本发明所述齐多夫定胶囊由活性成分齐多夫定、稀释剂微晶纤维素(Microcrystalline cellulose)、崩解剂羧甲淀粉钠(Carboxymethylstach sodium)和羟丙纤维素(Hyprolose，L-HPC)、润滑剂硬脂酸镁(Magnesium stearate)和适量的粘合剂羟丙甲纤维素(Hypromellose，HPMC)制成，选用上述原料可将主药齐多夫定容易加工成符合药品标准的胶囊制剂，其成品率高；本发明的制备方法是先将齐多夫定、微晶纤维素、羟丙纤维素、羧甲基淀粉钠各自粉碎后过100目筛，再混合均匀，然后再加入羟丙甲纤维素溶液制成软材后过20目筛制成颗粒，置于烘箱中干燥；再加入硬脂酸镁充分混合均匀，取样检测合格后灌装硬胶囊，即得，工艺简单，成本低。

具体实施方式

本发明所述齐多夫定胶囊由活性成分齐多夫定、稀释剂微晶纤维素、崩解剂羧甲淀粉钠和羟丙纤维素、润滑剂硬脂酸镁和适量的粘合剂羟丙甲纤维素制成，选用上述原料容易将具有活性成分的主药齐多夫定加工成符合药品标准的胶囊制剂，其成品率高。

本发明的所述齐多夫定胶囊制备方法是按以下步骤进行的：

(1)取所述齐多夫定、所述微晶纤维素、所述羟丙纤维素、所述羧甲基淀粉钠，各自粉碎后过100目筛，再混合均匀；

(2)取适量所述羟丙甲纤维素制成溶液；

(3)以所述羟丙甲纤维素溶液为粘合剂将步骤(1)制得的混合料制成软材(软材应握之成团，触之即散)，过20目筛制成颗粒，置于烘箱中干燥；

(4)将干颗粒再过20目筛后整粒；

(5)加入所述硬脂酸镁充分混和均匀；

(6)取样测所述齐多夫定含量；

(7)合格后上机灌装2号不透明硬胶囊，即得；所述硬胶囊成份组成为明胶、二氧化硅、十二烷硫酸钠、二氧化钛及可食用油墨。

本发明制备工艺简单，成本低。

实施例一：

本实施例中，各原料的重量分别为：

齐多夫定100g、微晶纤维素30g、羟丙纤维素5g、羧甲淀粉钠5g、硬脂酸镁0.5g、羟丙甲纤维素适量。可制备齐多夫定胶囊1000粒，每粒含活性成分齐多夫定100mg。

服用方法及剂量：

口服。

建议口服剂量(活性成分齐多夫定的剂量)为每日600mg(每日2次、每次300mg或每日3次每次200mg)。

儿童病人的建议服用量为每8小时一次，每次160mg/m²(480mg/m²/day，最高剂量为每8小时1次，每次200mg)。