[发明专利]硫酸茚地那韦片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种硫酸茚地那韦片及其制备方法。

背景技术

硫酸茚地那韦(Indinavir sulfate)，化学名称为[1(1S，2R)，-2，3，5-三脱氧-(2，3-二水合-2-羟基-1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1，1-二甲基-乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯甲基)-D-赤-戊酰胺硫酸盐(1∶1)。其化学结构式如下：

硫酸茚地那韦是一种特异性蛋白酶抑制剂，茚地那韦与蛋白酶的活性部位直接结合，因而是蛋白酶的竞争性抑制剂，这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体多蛋白的裂解过程，由此产生的不成熟病毒颗粒不具有感染性，无法建立新一轮感染。因此硫酸茚地那韦能对人体免疫缺陷病毒(HIV)产生活性作用，减少人体免疫缺陷病毒在血中的数量，能有效对抗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)。

临床上硫酸茚地那韦一般与其它抗逆转录病毒药物一起用作治疗受人体免疫缺陷病毒感染的患者。

硫酸茚地那韦原料药需要制成合适的剂型才能得以方便服用或使用。但现有技术中时，在原料选定及制备时成品率较低，相应的成本便居高不下，所以目前市售的有关硫酸茚地那韦的药品都是很昂贵的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种制备时成品率高、成本低的硫酸茚地那韦片及其制备方法。

本发明所采用的技术方案是：本发明所述的硫酸茚地那韦片是由(以重量份计)250份的硫酸茚地那韦、150～200份的乳糖、50～100份的微晶纤维素、15～20份的羧甲淀粉钠、20～25份的交联聚维酮、2～3份的硬脂酸镁和适量的乙醇溶液制成。

本发明所述的硫酸茚地那韦片是按以下步骤进行的：

(1)取所述重量配比的所述硫酸茚地那韦粉碎后过100目筛，备用；

(2)取所述重量配比的所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、所述交联聚维酮、所述硬脂酸镁各自粉碎后过80目筛，备用；

(3)将所述硫酸茚地那韦、所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、所述交联聚维酮混合均匀；

(4)将适量乙醇溶液加入混合均匀的粉末中制成软材，过10目筛制成湿颗粒；

(5)将湿颗粒烘干后过16目筛，制成干颗粒；

(6)将干颗粒与所述硬脂酸镁充分混合均匀后压制成片；

(7)检验合格后包装成品。

本发明的有益效果是：本发明所述的硫酸茚地那韦片是由活性成分硫酸茚地那韦(硫酸茚地那韦的主要活性成分为茚地那韦，硫酸茚地那韦250g相当活性成分茚地那韦200g)、稀释剂乳糖(Lactose)、稀释剂微晶纤维素(Microcrystalline Cellulose)、崩解剂羧甲淀粉钠(CarboxymethylstachSodium)、崩解剂交联聚维酮(Crospovidone)、助流剂硬脂酸镁(MagnesiumStearate)和适量的润湿剂兼粘合剂乙醇(Ethanol)溶液制成，选用上述原料可将主药硫酸茚地那韦容易加工成符合药品标准的片剂，其成品率高；本发明的制备方法是先将硫酸茚地那韦、乳糖、微晶纤维素、羧甲淀粉钠、交联聚维酮混合均匀后加入适量乙醇溶液制成湿颗粒，将湿颗粒烘干后与硬脂酸镁充分混合均匀后压制成片，检测合格后包装成品，工艺简单，成本低。

具体实施方式

本发明所述的硫酸茚地那韦片是由活性成分硫酸茚地那韦(硫酸茚地那韦的主要活性成分为茚地那韦，硫酸茚地那韦250g相当活性成分茚地那韦200g)、稀释剂乳糖、稀释剂微晶纤维素、崩解剂羧甲淀粉钠、崩解剂交联聚维酮、助流剂硬脂酸镁和适量的润湿剂兼粘合剂乙醇溶液制成，选用上述原料可将主药硫酸茚地那韦容易加工成符合药品标准的片剂，其成品率高。

本发明所述的硫酸茚地那韦片是按以下步骤进行的：

(1)取所述重量配比的所述硫酸茚地那韦粉碎后过100目筛，备用；

(2)取所述重量配比的所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、所述交联聚维酮、所述硬脂酸镁各自粉碎后过80目筛，备用；

(3)将所述硫酸茚地那韦、所述乳糖、所述微晶纤维素、所述羧甲淀粉钠、所述交联聚维酮混合均匀；

(4)将适量乙醇溶液加入混合均匀的粉末中制成软材(软材应握之成团，触之即散)，过10目筛制成湿颗粒；

(5)将湿颗粒烘干后过16目筛，制成干颗粒；

(6)将干颗粒与所述硬脂酸镁充分混合均匀后压制成片；

(7)检验合格后包装成品。

实施例一：

本实施例中，各原料的重量分别为：